CAS 1051375-16-6

Dolutegravir

Beschreibung:

Dolutegravir ist ein antiretrovirales Medikament, das hauptsächlich zur Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt wird. Es gehört zur Klasse der Medikamente, die als Integrase-Strangtransfer-Inhibitoren (INSTIs) bekannt sind, die wirken, indem sie das Enzym Integrase blockieren und so die Integration der viralen DNA in das Genom der Wirtszelle verhindern. Dolutegravir zeichnet sich durch seine hohe Wirksamkeit, ein günstiges pharmakokinetisches Profil und eine niedrige Resistenzbarriere aus, was es in verschiedenen Behandlungsregimen effektiv macht. Der Wirkstoff wird typischerweise oral verabreicht und gut aufgenommen, mit einer langen Halbwertszeit, die eine einmal tägliche Dosierung ermöglicht. Er wird häufig mit anderen antiretroviralen Mitteln kombiniert, um die Wirksamkeit zu erhöhen und das Risiko einer Resistenz zu verringern. Dolutegravir wird im Allgemeinen gut vertragen, obwohl einige Patienten Nebenwirkungen wie Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen oder gastrointestinale Störungen erfahren können. Seine chemische Struktur umfasst einen bicyclischen Kern, der zu seinem Wirkmechanismus und seiner Stabilität beiträgt. Insgesamt stellt Dolutegravir einen bedeutenden Fortschritt in der HIV-Therapie dar und verbessert die Behandlungsergebnisse für viele Patienten.

Formel: C₂₀H₁₉F₂N₃O₅

InChl: InChI=1S/C20H19F2N3O5/c1-10-4-5-30-15-9-24-8-13(17(26)18(27)16(24)20(29)25(10)15)19(28)23-7-11-2-3-12(21)6-14(11)22/h2-3,6,8,10,15,27H,4-5,7,9H2,1H3,(H,23,28)/t10-,15+/m1/s1

InChI Key: InChIKey=RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N

SMILES: O=C1C=2N(C[C@]3(N1[C@H](C)CCO3)[H])C=C(C(NCC4=C(F)C=C(F)C=C4)=O)C(=O)C2O

Synonyme:

• (4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
• (4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-2H-pyrido[1′,2′:4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
• (4R,9aS)-5-Hydroxy-4-methyl-6,10-dioxo-3,4,6,9,9a,10-hexahydro-2H-1-oxa-4a,8a-diaza-anthracene-7-carboxylic acid 2,4-difluoro-benylamide
• 2H-Pyrido[1′,2′:4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide, N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-, (4R,12aS)-
• Dolutegravir free acid
• Gsk 1349572
• Gsk1349572
• S/Gsk1349572
• Soltegravir
• Tivicay
• Dolutegravir

Dolutegravir

CAS: 1051375-16-6

Dolutegravir

Reinheit: ≥98%

Molekulargewicht: 419.38g/mol

Ref: 54-BUP15005

(4R,12aS)-N-(2,4-Difluorobenzyl)-7-Hydroxy-4-Methyl-6,8-Dioxo-3,4,6,8,12,12a-Hexahydro-2H-Pyrido[1',2':4,5]Pyrazino[2,1-b][1,3]Oxazine-9-Carboxamide

CAS: 1051375-16-6

(4R,12aS)-N-(2,4-Difluorobenzyl)-7-Hydroxy-4-Methyl-6,8-Dioxo-3,4,6,8,12,12a-Hexahydro-2H-Pyrido[1',2':4,5]Pyrazino[2,1-b][1,3]Oxazine-9-Carboxamide

Reinheit: 98%

Molekulargewicht: 419.38g/mol

Ref: 54-PC109099

Dolutegravir

CAS: 1051375-16-6

Formel: C₂₀H₁₉F₂N₃O₅

Farbe und Form: White To Off-White Solid

Molekulargewicht: 419.38

Ref: 4Z-D-093001

Dolutegravir-d5

CAS: 1051375-16-6

Formel: C₂₀H₁₄D₅F₂N₃O₅

Farbe und Form: Off-White Solid

Molekulargewicht: 424.42

Ref: 4Z-D-093002

Dolutegravir-d6

CAS: 1051375-16-6

Formel: C₂₀H₁₃D₆F₂N₃O₅

Molekulargewicht: 425.42

Ref: 4Z-D-093045

Dolutegravir

CAS: 1051375-16-6

Dolutegravir (GSK1349572), HIV integrase inhibitor with IC50 of 2.7 nM, partly effective against some raltegravir-resistant HIV strains.

Formel: C₂₀H₁₉F₂N₃O₅

Reinheit: 98.97% - 99.75%

Farbe und Form: White To Pale Yellow Solid

Molekulargewicht: 419.38

Ref: TM-T6198

Dolutegravir

CAS: 1051375-16-6

Applications Dolutegravir is a second generation HIV-1 integrase strand transfer inhibitor. Dolutegravir is currently in Phase III clinical trials for the treatment of HIV infection. Dolutegravir has been shown to potently inhibit HIV replication in cells such as peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), MT-4 cells and CIP4 cells infected with a self-inactivating PHIV lentiviral vector.
References Kobayashi, M. et al. Antimicrob Agents Chemother., 55, 813 (2011); Garrido, C. et al.: Antiviral, Res., 90, 164 (2011); Lenz, J.C.C. et al.: Exp. Opin. Invest. Drugs, 20, 537 (2011);

Formel: C₂₀H₁₉F₂N₃O₅

Farbe und Form: White To Beige

Molekulargewicht: 419.38

Ref: TR-D528800

Dolutegravir-d4

Kontrolliertes Produkt

CAS: 1051375-16-6

Applications Isotope labelled Dolutegravir is a second generation HIV-1 integrase strand transfer inhibitor. Dolutegravir is currently in Phase III clinical trials for the treatment of HIV infection. Dolutegravir has been shown to potently inhibit HIV replication in cells such as peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), MT-4 cells and CIP4 cells infected with a self-inactivating PHIV lentiviral vector.
References Kobayashi, M. et al. Antimicrob Agents Chemother., 55, 813 (2011); Garrido, C. et al.: Antiviral, Res., 90, 164 (2011); Lenz, J.C.C. et al.: Exp. Opin. Invest. Drugs, 20, 537 (2011);

Formel: C₂₀H₁₅D₄F₂N₃O₅

Reinheit: >80%

Farbe und Form: Neat

Molekulargewicht: 423.4

Ref: TR-D528802

Dolutegravir

CAS: 1051375-16-6

Dolutegravir is an HIV-1 integrase inhibitor. Dolutegravir is used in the treatment of HIV-1 infections as it hampers the integration of the viral genome into the host DNA (Katlama, 2012). Active on a wide number of HIV-1 phenotypes, dolutegravir is highly bioavailable with an IC90 of more than 30 hours (Cottrell, 2013).

Formel: C₂₀H₁₉F₂N₃O₅

Reinheit: Min. 98 Area-%

Farbe und Form: White Powder

Molekulargewicht: 419.40 g/mol

Ref: 3D-FD43372

Dolutegravir

CAS: 1051375-16-6

Reinheit: 98%

Molekulargewicht: 419.385

Ref: 10-F799806

Dolutegravir (0.1 mg/mL in Methanol)

CAS: 1051375-16-6

Formel: C₂₀H₁₉F₂N₃O₅

Farbe und Form: Colourless

Molekulargewicht: 419.38

Ref: TR-KIT7755