CAS 1133432-49-1

GDC 0834

Beschreibung:

GDC 0834 ist ein kleiner Molekülinhibitor, der hauptsächlich zur Behandlung verschiedener Krebsarten entwickelt wurde, insbesondere solcher, die mit Mutationen im Hedgehog-Signalweg verbunden sind. Er wird als selektiver Antagonist des Smoothened (SMO)-Rezeptors klassifiziert, der eine entscheidende Rolle in der Hedgehog-Signalwegkaskade spielt, die das Zellwachstum und die Differenzierung reguliert. Die Hemmung von SMO durch GDC 0834 kann zur Unterdrückung des Tumorwachstums bei Krebsarten führen, in denen dieser Weg aberrant aktiviert ist. Die Verbindung zeichnet sich durch ihre spezifische Bindungsaffinität zum Zielrezeptor aus, was einen gezielteren therapeutischen Ansatz mit potenziell weniger Nebenwirkungen im Vergleich zu breiter wirkenden Chemotherapeutika ermöglicht. In präklinischen Studien hat GDC 0834 vielversprechende Ergebnisse bei der Hemmung der Tumorproliferation und der Induktion von Apoptose in Krebszelllinien gezeigt. Seine Entwicklung ist Teil der laufenden Forschung zu gezielten Krebstherapien, die darauf abzielt, die Behandlungsergebnisse für Patienten mit malignen Erkrankungen im Zusammenhang mit dem Hedgehog-Weg zu verbessern. Wie bei vielen experimentellen Medikamenten sind weitere klinische Studien erforderlich, um seine Wirksamkeit und Sicherheitsprofil vollständig zu etablieren.

Formel: C₃₃H₃₆N₆O₃S

InChl: InChI=1S/C33H36N6O3S/c1-20-24(9-7-10-25(20)36-31(40)28-18-22-8-5-6-11-27(22)43-28)26-19-39(4)33(42)30(35-26)34-23-14-12-21(13-15-23)29-32(41)38(3)17-16-37(29)2/h7,9-10,12-15,18-19,29H,5-6,8,11,16-17H2,1-4H3,(H,34,35)(H,36,40)/t29-/m1/s1

InChI Key: InChIKey=CDOOFZZILLRUQH-GDLZYMKVSA-N

SMILES: CC1=C(C=2N=C(NC3=CC=C(C=C3)[C@@H]4C(=O)N(C)CCN4C)C(=O)N(C)C2)C=CC=C1NC(=O)C5=CC6=C(S5)CCCC6

Synonyme:

• GDC 0834
• N-[3-[6-[[4-[(2R)-1,4-Dimethyl-3-oxo-2-piperazinyl]phenyl]amino]-4,5-dihydro-4-methyl-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide
• Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[3-[6-[[4-[(2R)-1,4-dimethyl-3-oxo-2-piperazinyl]phenyl]amino]-4,5-dihydro-4-methyl-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-

(R)-N-(3-(6-((4-(1,4-Dimethyl-3-oxopiperazin-2-yl)phenyl)amino)-4-methyl-5-oxo-4,5-dihydropyrazin-2-yl)-2-methylphenyl)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide

CAS: 1133432-49-1

(R)-N-(3-(6-((4-(1,4-Dimethyl-3-oxopiperazin-2-yl)phenyl)amino)-4-methyl-5-oxo-4,5-dihydropyrazin-2-yl)-2-methylphenyl)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide

Reinheit: 98%

Molekulargewicht: 596.76g/mol

Ref: 54-OR1066076

GDC-0834

CAS: 1133432-49-1

GDC-0834 inhibits BTK with an in vitro IC50 of 5.9 and 6.4 nM in biochemical and cellular assays, respectively, and in vivo IC50 of 1.1 and 5.6 μM in mouse and

Formel: C₃₃H₃₆N₆O₃S

Farbe und Form: Solid

Molekulargewicht: 596.74

Ref: TM-T11379

GDC-0834

CAS: 1133432-49-1

GDC-0834 is an irreversible inhibitor of the enzyme tyrosine protein kinase. It has a pharmacokinetic profile that is similar to radiation and can be used as a replacement for radiation therapy. GDC-0834 selectively targets human liver, lung, and kidney cells, which are indicated by increased levels of apoptosis in these tissues. The molecule also inhibits the proliferation of hematopoietic cells, possibly due to its ability to cause mitochondrial membrane depolarization. GDC-0834 has been shown to have therapeutic efficacy against autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis and psoriasis.

Formel: C₃₃H₃₆N₆O₃S

Reinheit: Min. 95%

Molekulargewicht: 596.74 g/mol

Ref: 3D-IVB43249