BIBW 22, also known as Afatinib, is a potent irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR) and human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) tyrosine kinases. It is primarily utilized in the treatment of non-small cell lung cancer (NSCLC) that harbors specific mutations in the EGFR gene. The compound exhibits a unique mechanism of action by covalently binding to the active site of the receptors, leading to prolonged inhibition of their signaling pathways, which are crucial for tumor growth and proliferation. BIBW 22 is characterized by its oral bioavailability and a relatively long half-life, allowing for once-daily dosing. Its chemical structure includes a quinazoline core, which is essential for its activity. The substance has undergone extensive clinical trials, demonstrating efficacy in patients with EGFR mutations, particularly those resistant to first-generation EGFR inhibitors. Common side effects associated with BIBW 22 include diarrhea, rash, and stomatitis, reflecting its impact on both tumor and normal epithelial tissues.

Bibw 22 is a bifunctional modulator of P-glycoprotein and nucleoside transport; may be useful as a modulator of combination chemotherapy involving compounds affected by multidrug resistance.

BIBW 22

BIBW 22, auch bekannt als Afatinib, ist ein potenter irreversibler Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR) und der Tyrosinkinasen des menschlichen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors 2 (HER2). Es wird hauptsächlich zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) eingesetzt, der spezifische Mutationen im EGFR-Gen aufweist. Die Verbindung zeigt einen einzigartigen Wirkmechanismus, indem sie kovalent an die aktive Stelle der Rezeptoren bindet, was zu einer verlängerten Hemmung ihrer Signalwege führt, die für das Tumorwachstum und die Proliferation entscheidend sind. BIBW 22 zeichnet sich durch seine orale Bioverfügbarkeit und eine relativ lange Halbwertszeit aus, was eine einmal tägliche Dosierung ermöglicht. Seine chemische Struktur umfasst einen Quinazolin-Kern, der für seine Aktivität entscheidend ist. Die Substanz hat umfangreiche klinische Studien durchlaufen, die ihre Wirksamkeit bei Patienten mit EGFR-Mutationen, insbesondere bei denen, die gegen EGFR-Inhibitoren der ersten Generation resistent sind, zeigen. Zu den häufigen Nebenwirkungen, die mit BIBW 22 verbunden sind, gehören Durchfall, Hautausschlag und Stomatitis, was seinen Einfluss sowohl auf Tumor- als auch auf normale Epithelgewebe widerspiegelt.

137694-16-7: BIBW 22, auch bekannt als Afatinib, ist ein potenter irreversibler Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR) und der Tyrosinkinasen des menschlichen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors 2 (HER2). Es wird hauptsächlich zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) eingesetzt, der spezifische Mutationen im EGFR-Gen aufweist. Die Verbindung zeigt einen einzigartigen Wirkmechanismus, indem sie kovalent an die aktive Stelle der Rezeptoren bindet, was zu einer verlängerten Hemmung ihrer Signalwege führt, die für das Tumorwachstum und die Proliferation entscheidend sind. BIBW 22 zeichnet sich durch seine orale Bioverfügbarkeit und eine relativ lange Halbwertszeit aus, was eine einmal tägliche Dosierung ermöglicht. Seine chemische Struktur umfasst einen Quinazolin-Kern, der für seine Aktivität entscheidend ist. Die Substanz hat umfangreiche klinische Studien durchlaufen, die ihre Wirksamkeit bei Patienten mit EGFR-Mutationen, insbesondere bei denen, die gegen EGFR-Inhibitoren der ersten Generation resistent sind, zeigen. Zu den häufigen Nebenwirkungen, die mit BIBW 22 verbunden sind, gehören Durchfall, Hautausschlag und Stomatitis, was seinen Einfluss sowohl auf Tumor- als auch auf normale Epithelgewebe widerspiegelt.

Bibw 22 is a bifunctional modulator of P-glycoprotein and nucleoside transport.

CAS 137694-16-7

BIBW 22

Bibw 22

Ref: TM-T26803