CAS 1403254-99-8: EPZ-6438
Beschreibung:EPZ-6438, auch bekannt unter seinem chemischen Namen, ist ein Inhibitor kleiner Moleküle, der hauptsächlich das Enzym EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) anvisiert, welches ein Schlüsselbestandteil des polycomb-repressiven Komplexes 2 (PRC2) ist. Diese Verbindung ist bemerkenswert für ihre potenziellen therapeutischen Anwendungen in der Onkologie, insbesondere bei der Behandlung bestimmter Krebsarten, die durch Mutationen im EZH2-Gen gekennzeichnet sind. EPZ-6438 zeigt eine selektive Hemmung von EZH2, was zur Reaktivierung von Tumorsuppressorgenen führt, die durch die Methylierung von Histon H3 an Lysin 27 (H3K27me3) stillgelegt sind. Die Verbindung wurde in präklinischen und klinischen Studien untersucht und zeigte Wirksamkeit in Modellen von Lymphomen und anderen Malignitäten. Ihr pharmakologisches Profil umfasst eine günstige Bioverfügbarkeit und ein handhabbares Sicherheitsprofil, was sie zu einem Kandidaten für eine weitere Entwicklung in gezielten Krebstherapien macht. Wie bei jedem Prüfpräparat ist fortlaufende Forschung unerlässlich, um ihren Wirkmechanismus, ihr therapeutisches Potenzial und mögliche Nebenwirkungen vollständig zu klären.
Formel:C34H44N4O4
InChl:InChI=1S/C34H44N4O4/c1-5-38(29-10-14-41-15-11-29)32-20-28(27-8-6-26(7-9-27)22-37-12-16-42-17-13-37)19-30(25(32)4)33(39)35-21-31-23(2)18-24(3)36-34(31)40/h6-9,18-20,29H,5,10-17,21-22H2,1-4H3,(H,35,39)(H,36,40)
InChI Key:InChIKey=NSQSAUGJQHDYNO-UHFFFAOYSA-N
SMILES:O=C(NCC=1C(=O)NC(=CC1C)C)C2=CC(=CC(=C2C)N(CC)C3CCOCC3)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5
