CAS 1421373-65-0: AZD-9291
Beschreibung:AZD-9291, auch bekannt als Osimertinib, ist eine gezielte Therapie, die hauptsächlich zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) mit spezifischen Mutationen im epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) eingesetzt wird. Es wird als ein drittgenerationaler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) klassifiziert und ist darauf ausgelegt, sowohl die aktivierenden Mutationen als auch die T790M-Resistenzmutation des EGFR selektiv zu hemmen. Die Verbindung zeigt eine hohe Selektivität und Potenz, was die Off-Target-Effekte minimiert und die therapeutische Wirksamkeit erhöht. AZD-9291 wird oral verabreicht und hat ein günstiges pharmakokinetisches Profil, das eine einmal tägliche Dosierung ermöglicht. Sein Wirkmechanismus besteht darin, an die ATP-Bindungsstelle des EGFR zu binden und so die nachgeschalteten Signalwege zu blockieren, die das Tumorwachstum und das Überleben fördern. Klinische Studien haben seine Wirksamkeit bei Patienten mit EGFR-mutiertem NSCLC gezeigt, insbesondere bei denen, die eine Resistenz gegen frühere Generationen von TKIs entwickelt haben. Häufige Nebenwirkungen können Durchfall, Hautausschlag und Müdigkeit umfassen, aber insgesamt stellt AZD-9291 einen bedeutenden Fortschritt in der gezielten Krebstherapie dar.
Formel:C28H33N7O2
InChl:InChI=1S/C28H33N7O2/c1-7-27(36)30-22-16-23(26(37-6)17-25(22)34(4)15-14-33(2)3)32-28-29-13-12-21(31-28)20-18-35(5)24-11-9-8-10-19(20)24/h7-13,16-18H,1,14-15H2,2-6H3,(H,30,36)(H,29,31,32)
InChI Key:InChIKey=DUYJMQONPNNFPI-UHFFFAOYSA-N
SMILES:O=C(C=C)NC1=CC(NC=2N=CC=C(N2)C3=CN(C=4C=CC=CC34)C)=C(OC)C=C1N(C)CCN(C)C
- Synonyme:
- 2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
- Azd9291
- Mereletinib
- N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide
- Osimertinib
- Tagrisso
