CAS 170729-80-3: Aprepitant
Beschreibung:Aprepitant ist ein selektiver Antagonist des Neurokinin-1 (NK1)-Rezeptors, der hauptsächlich zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit Chemotherapie und Chirurgie eingesetzt wird. Es wird als kleine Molekül klassifiziert und häufig oral verabreicht. Aprepitant zeigt eine hohe Affinität zum NK1-Rezeptor, der eine entscheidende Rolle in der durch Substanz P vermittelten emetischen Reaktion spielt, einem Neuropeptid, das an der Schmerzempfindung und Entzündung beteiligt ist. Die Substanz zeichnet sich durch ihre relativ geringe Löslichkeit in Wasser aus, was ihre Formulierung und Bioverfügbarkeit beeinflusst. Aprepitant wird typischerweise in Kombination mit anderen antiemetischen Mitteln verwendet, um die therapeutische Wirksamkeit zu erhöhen. Seine Pharmakokinetik umfasst einen umfangreichen Metabolismus in der Leber, hauptsächlich über das Cytochrom-P450-System, was zu potenziellen Arzneimittelwechselwirkungen führen kann. Häufige Nebenwirkungen können Müdigkeit, Schwindel und gastrointestinale Störungen umfassen. Insgesamt stellt Aprepitant einen bedeutenden Fortschritt im Management von durch Chemotherapie induzierter Übelkeit und Erbrechen dar, was die Lebensqualität von Patienten, die sich einer Krebsbehandlung unterziehen, verbessert.
Formel:C23H21F7N4O3
InChl:InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1
InChI Key:InChIKey=ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N
SMILES:O=C1NN=C(N1)CN2CCOC(OC(C=3C=C(C=C(C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C)C2C4=CC=C(F)C=C4
- Synonyme:
- 3H-1,2,4-Triazol-3-one, 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-
- 3H-1,2,4-Triazol-3-one, 5-[[2-[1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-, [2R-[2α(R*),3α]]-
- 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3(S)-(4-fluorophenyl)morpholin-4-ylmethyl]-3,4-dihydro-2H-1,2,4-triazol-3-one
- 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,
- 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one
- 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one, Emend
- 5-{[(2R,3S)-2-{(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one
- Emend
- L 754030
- Mk 869
- Mehr Synonyme anzeigen
- Mk-0869
- Ono 7436