CAS 2230821-27-7
:Gefitinib-basiertes PROTAC 3
Beschreibung:
Gefitinib-basiertes PROTAC 3 ist eine chemische Verbindung, die als proteolytisch zielgerichtete Chimäre (PROTAC) entwickelt wurde und gefitinib, einen Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), als Ligand nutzt, um gezielt Zielproteine abzubauen. Diese Verbindung zeichnet sich durch ihre doppelte Funktionalität aus: Sie bindet an das Zielprotein von Interesse und rekrutiert eine E3-Ubiquitinligase, die die Ubiquitinierung und die anschließende proteasomale Degradation des Ziels erleichtert. Die Struktur von Gefitinib-basiertes PROTAC 3 umfasst typischerweise einen Linker, der die Gefitinib-Komponente mit dem E3-Liganden verbindet, was entscheidend für seine Aktivität ist. Die Verbindung wird hauptsächlich auf ihr Potenzial in der Krebstherapie untersucht, insbesondere in Fällen, in denen eine Resistenz gegen traditionelle EGFR-Inhibitoren auftritt. Ihr Wirkmechanismus ermöglicht die selektive Degradation von onkogenen Proteinen, was potenziell zu verbesserten therapeutischen Ergebnissen führen könnte. Als relativ neuer Ansatz in der gezielten Proteindegradation stellt Gefitinib-basiertes PROTAC 3 einen bedeutenden Fortschritt in der Entwicklung gezielter Krebstherapien dar.
Formel:C47H57ClFN7O8S
Synonyme:- Gefitinib-based PROTAC 3
- NTN21277
- NTN21277(Gefitinib-based PROTAC 3)
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Gefitinib-Based PROTAC 3
CAS:Formel:C47H57ClFN7O8SReinheit:99%Farbe und Form:SolidMolekulargewicht:934.5140Gefitinib-based PROTAC 3
CAS:Gefitinib-PROTAC 3 degrades EGFR in cancer cells; DC50s: 11.7 nM (HCC827) and 22.3 nM (H3255).Formel:C47H57ClFN7O8SReinheit:97.29% - 98.25%Farbe und Form:SolidMolekulargewicht:934.51
