CAS 2568276-37-7

PROTAC SMARCA2-Degrader-16

Beschreibung:

PROTAC SMARCA2-Degrader-16 ist ein kleines Molekül, das als gezielter Proteinabbauagent entwickelt wurde, der speziell auf das SMARCA2-Protein abzielt, das an der Chromatinumstrukturierung beteiligt ist und Auswirkungen auf verschiedene Krebsarten hat. Als Mitglied der PROTAC-Klasse (Proteolyse-Targeting-Chimäre) funktioniert es, indem es das zelluläre Ubiquitin-Proteasom-System nutzt, um das Zielprotein selektiv abzubauen. Diese Verbindung weist typischerweise eine bifunktionale Struktur auf, die aus einem Liganden besteht, der an SMARCA2 bindet, und einem anderen, der eine E3-Ubiquitinligase rekrutiert, was die Ubiquitinierung und den anschließenden Abbau des Zielproteins erleichtert. Das Design von PROTACs wie dem SMARCA2-Degrader-16 zielt darauf ab, die Spezifität und Wirksamkeit therapeutischer Interventionen zu verbessern, indem die häufig mit traditionellen kleinen Molekülinhibitoren verbundenen Off-Target-Effekte reduziert werden. Darüber hinaus sind die pharmakokinetischen Eigenschaften der Verbindung, ihre Löslichkeit und Stabilität entscheidend für ihre potenzielle therapeutische Anwendung, obwohl spezifische Details empirische Daten erfordern würden. Insgesamt stellt PROTAC SMARCA2-Degrader-16 einen neuartigen Ansatz in der gezielten Krebstherapie dar, der die Bedeutung der Protein-Homöostase im Krankheitsmanagement betont.

Formel: C₄₁H₄₇N₁₁O₄

Synonyme:

• PROTAC SMARCA2 degrader-16
• 2,6-Piperidinedione, 3-[5-[3-[4-[4-[3-[3-amino-6-(2-hydroxyphenyl)-4-pyridazinyl]-3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-2-pyrimidinyl]-1-piperidinyl]propyl]-2,3-dihydro-3-methyl-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl]-

PROTAC SMARCA2 degrader-16

CAS: 2568276-37-7

PROTAC SMARCA2 degrader-16 (compound I-278) is a PROTAC targeting SMARCA2. It demonstrates degradation of the SMARCA2 protein with a DC50<100 nM in A549 cells, achieving a maximal degradation rate (Dmax%) of over 90% after 24 hours of treatment.

Formel: C₄₁H₄₇N₁₁O₄

Farbe und Form: Solid

Molekulargewicht: 757.88

Ref: TM-T200618