CAS 265121-04-8

Fosaprepitant-Dimeglumin

Beschreibung:

Fosaprepitant-Dimeglumin ist eine synthetische Verbindung, die hauptsächlich als Antiemetikum zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit Chemotherapie eingesetzt wird. Es ist ein Prodrug von Aprepitant, das als selektiver Antagonist des Neurokinin-1 (NK1)-Rezeptors wirkt und somit die Wirkung von Substanz P, einem Neuropeptid, das am Erbrechreflex beteiligt ist, hemmt. Die Substanz zeichnet sich durch ihre hohe Löslichkeit in Wasser aus, die durch das Vorhandensein der Dimeglumine-Gruppe verbessert wird, was ihre Bioverfügbarkeit erhöht. Fosaprepitant wird typischerweise intravenös verabreicht und ist bekannt für seine Wirksamkeit in Kombination mit anderen Antiemetika. Seine Pharmakokinetik umfasst eine schnelle Umwandlung in Aprepitant im Körper, mit einer relativ langen Halbwertszeit, die anhaltende antiemetische Effekte ermöglicht. Zu den häufigen Nebenwirkungen können Müdigkeit, Schwindel und gastrointestinale Störungen gehören. Als therapeutisches Mittel spielt Fosaprepitant-Dimeglumin eine entscheidende Rolle bei der Verbesserung der Lebensqualität von Patienten, die sich einer Krebsbehandlung unterziehen, indem es Übelkeit und Erbrechen, die durch Chemotherapie verursacht werden, effektiv behandelt.

Formel: C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P·2C₇H₁₇NO₅

InChl: InChI=1S/C23H22F7N4O6P.C7H17NO5/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)40-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)33(6-7-39-20)11-18-31-21(35)34(32-18)41(36,37)38;1-8-2-4(10)6(12)7(13)5(11)3-9/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H,31,32,35)(H2,36,37,38);4-13H,2-3H2,1H3/t12-,19+,20-;4-,5+,6+,7+/m10/s1

InChI Key: InChIKey=UGJUJYSRBQWCEK-GGXTVIBHSA-N

SMILES: C(N1[C@H]([C@@H](O[C@H](C)C2=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C2)OCC1)C3=CC=C(F)C=C3)C4=NN(P(=O)(O)O)C(=O)N4.[C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O)O)([C@H](CNC)O)O

Synonyme:

• 1-Deoxy-1-(Methylamino)-D-Glucitol [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(Trifluoromethyl)Phenyl]Ethoxy]-3-(4-Fluorophenyl)-4-Morpholinyl]Methyl]-2,5-Dihydro-5-Oxo-1H-1,2,4-Triazol-1-Yl]Phosphonate
• <span class="text-smallcaps">D</span>-Glucitol, 1-deoxy-1-(methylamino)-, [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonate (2:1)
• <span class="text-smallcaps">D</span>-Glucitol, 1-deoxy-1-(methylamino)-, [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonate (2:1) (salt)
• D-Glucitol, 1-deoxy-1-(methylamino)-, (3-(((2R,3S)-2-((1R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)-4- morpholinyl)methyl)-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phosphonate (2:1) (salt)
• Fosaprepitant di(N-methylglucamine)
• Fosaprepitant dimeglumine [USAN]
• Ivemend
• Mk-0517
• Phosphonic acid, (3-(((2R,3S)-2-((1R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl)methyl)-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-, compd. with 1-deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol (1:2)
• Phosphonic acid, [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-, compd. with 1-deoxy-1-(methylamino)-<span class="text-smallcaps">D</span>-glucitol (1:2)
• Unii-D35Fm8T64X
• Fosaprepitant dimeglumine
• Fosapitant Dimeglumine

Fosaprepitant dimeglumine

CAS: 265121-04-8

Formel: C₃₇H₅₆F₇N₆O₁₆P

Reinheit: 98%

Farbe und Form: Solid

Molekulargewicht: 1004.8337

Ref: IN-DA00BF3G

Fosaprepitant dimeglumine

CAS: 265121-04-8

Fosaprepitant dimeglumine

Reinheit: ≥95%

Molekulargewicht: 1004.83g/mol

Ref: 54-BUP10189

Fosaprepitant Dimeglumine

CAS: 265121-04-8

Formel: C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P·2C₇H₁₇NO₅

Farbe und Form: White To Off-White Solid

Molekulargewicht: 614.41 2*195.22

Ref: 4Z-F-361

Fosaprepitant-d4 Dimeglumine

CAS: 265121-04-8

Formel: C₂₃H₁₈D₄F₇N₄O₆P·2C₇H₁₇NO₅

Farbe und Form: White To Off-White Solid

Molekulargewicht: 618.44 2*195.22

Ref: 4Z-F-364

Fosaprepitant Dimeglumine

CAS: 265121-04-8

Formel: C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P·2C₇H₁₇NO₅

Reinheit: >95.0%(HPLC)(qNMR)

Farbe und Form: White to Light yellow powder to crystal

Molekulargewicht: 1,004.84

Ref: 3B-F1355

Fosaprepitant dimeglumine

CAS: 265121-04-8

Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) is a soluble prodrug of aprepitant, which prevents nausea by blocking NK1 receptors.

Formel: C₃₇H₅₆F₇N₆O₁₆P

Reinheit: 98% - 99.03%

Farbe und Form: Solid

Molekulargewicht: 1004.83

Ref: TM-T1790

Fosaprepitant Impurity 10

CAS: 265121-04-8

Formel: C₂₃H₂₂F₇N₄O₇P

Farbe und Form: White To Off-White Solid

Molekulargewicht: 630.42

Ref: 4Z-F-3617

Fosaprepitant-d4 Dimeglumine

Kontrolliertes Produkt

CAS: 265121-04-8

Applications Fosaprepitant-d4 Dimeglumine is a labeled analogue of Fosaprepitant Dimeglumine (F727305), a selective neurokinin-1 (NK-1) receptor antahonist. Fosaprepitant is an antiemetic drug, a Aprepitant (A729800) prodrug.
References Tattersall, F., et al.: Neuropharmacol., 39, 652 (2000), Cocquyt, V., et al.: Eur. J. Canc., 37, 835 (2001), Lasseter, K., et al.: J. Clin. Pharmacol., 47, 834 (2007), Marbury, T., et al.: Anesthes., Analges., 109, 418 (2009),

Formel: C₃₇H₅₂D₄F₇N₆O₁₆P

Farbe und Form: Neat

Molekulargewicht: 1008.86

Ref: TR-F727307

Bis((2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol); (3-{[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phosphonic acid

CAS: 265121-04-8

Reinheit: 98.05%

Molekulargewicht: 1004.844

Ref: 10-F979755

Fosaprepitant Dimeglumine

Kontrolliertes Produkt

CAS: 265121-04-8

Applications Fosaprepitant is a selective neurokinin-1 (NK-1) receptor antahonist. Fosaprepitant is an antiemetic drug, a Aprepitant (A729800) prodrug.
References Tattersall, F., et al.: Neuropharmacol., 39, 652 (2000), Cocquyt, V., et al.: Eur. J. Canc., 37, 835 (2001), Lasseter, K., et al.: J. Clin. Pharmacol., 47, 834 (2007), Marbury, T., et al.: Anesthes., Analges., 109, 418 (2009),

Formel: C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P·2C₇H₁₇NO₅

Farbe und Form: White To Off-White

Molekulargewicht: 1004.83

Ref: TR-F727305

1-Deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]m ethyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonate

CAS: 265121-04-8

Fosaprepitant is a drug that belongs to the class of drugs used for chemotherapy. It is a prodrug that is converted in vivo to aprepitant, its active form. Fosaprepitant acts as an antagonist of the neurokinin-1 receptor (NK-1R) and inhibits the binding of substance P, which leads to an anti-inflammatory effect. Fosaprepitant has been shown to inhibit the production of substance P in animal models, leading to a reduction in inflammation. In clinical trials, fosaprepitant has been shown to be safe and well tolerated when used with other drugs such as cisplatin and docetaxel in patients with cancer.

Formel: C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P•(C₇H₁₇NO₅)₂

Reinheit: Min. 95%

Farbe und Form: White To Off-White Solid

Molekulargewicht: 1,004.83 g/mol

Ref: 3D-FD46503

Fosaprepitant-13C,15N3 Dimeglumine

Kontrolliertes Produkt

CAS: 265121-04-8

Formel: C₃₆CH₅₆F₇N₃N₃O₁₆P

Farbe und Form: Neat

Molekulargewicht: 1008.82

Ref: TR-F727308