CDK8-IN-14 is a small molecule inhibitor specifically targeting cyclin-dependent kinase 8 (CDK8), which plays a crucial role in regulating transcription and cell cycle progression. This compound is part of a broader class of CDK inhibitors that have garnered interest for their potential therapeutic applications in cancer treatment, particularly in tumors with aberrant CDK8 activity. CDK8-IN-14 is characterized by its ability to selectively inhibit CDK8 without significantly affecting other CDK family members, which may reduce off-target effects and enhance its therapeutic profile. The compound's structure typically includes specific functional groups that facilitate binding to the ATP-binding site of CDK8, thereby blocking its kinase activity. In preclinical studies, CDK8-IN-14 has shown promise in reducing cell proliferation and inducing apoptosis in cancer cell lines, making it a candidate for further investigation in clinical settings. As research progresses, understanding its pharmacokinetics, bioavailability, and potential side effects will be essential for evaluating its efficacy and safety in human subjects.

CDK8-IN-14

CDK8-IN-14 ist ein kleines Molekül-Inhibitor, der gezielt die cyclinabhängige Kinase 8 (CDK8) angreift, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Transkription und des Zellzyklus spielt. Diese Verbindung gehört zu einer breiteren Klasse von CDK-Inhibitoren, die aufgrund ihrer potenziellen therapeutischen Anwendungen in der Krebsbehandlung, insbesondere bei Tumoren mit aberranter CDK8-Aktivität, Interesse geweckt haben. CDK8-IN-14 zeichnet sich durch die Fähigkeit aus, CDK8 selektiv zu hemmen, ohne andere Mitglieder der CDK-Familie signifikant zu beeinflussen, was die Off-Target-Effekte reduzieren und das therapeutische Profil verbessern kann. Die Struktur der Verbindung umfasst typischerweise spezifische funktionelle Gruppen, die die Bindung an die ATP-Bindungsstelle von CDK8 erleichtern und somit seine Kinaseaktivität blockieren. In präklinischen Studien hat CDK8-IN-14 vielversprechende Ergebnisse bei der Reduzierung der Zellproliferation und der Induktion von Apoptose in Krebszelllinien gezeigt, was es zu einem Kandidaten für weitere Untersuchungen in klinischen Settings macht. Mit dem Fortschreiten der Forschung wird es entscheidend sein, seine Pharmakokinetik, Bioverfügbarkeit und potenziellen Nebenwirkungen zu verstehen, um seine Wirksamkeit und Sicherheit bei menschlichen Probanden zu bewerten.

2924193-12-2: CDK8-IN-14 ist ein kleines Molekül-Inhibitor, der gezielt die cyclinabhängige Kinase 8 (CDK8) angreift, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Transkription und des Zellzyklus spielt. Diese Verbindung gehört zu einer breiteren Klasse von CDK-Inhibitoren, die aufgrund ihrer potenziellen therapeutischen Anwendungen in der Krebsbehandlung, insbesondere bei Tumoren mit aberranter CDK8-Aktivität, Interesse geweckt haben. CDK8-IN-14 zeichnet sich durch die Fähigkeit aus, CDK8 selektiv zu hemmen, ohne andere Mitglieder der CDK-Familie signifikant zu beeinflussen, was die Off-Target-Effekte reduzieren und das therapeutische Profil verbessern kann. Die Struktur der Verbindung umfasst typischerweise spezifische funktionelle Gruppen, die die Bindung an die ATP-Bindungsstelle von CDK8 erleichtern und somit seine Kinaseaktivität blockieren. In präklinischen Studien hat CDK8-IN-14 vielversprechende Ergebnisse bei der Reduzierung der Zellproliferation und der Induktion von Apoptose in Krebszelllinien gezeigt, was es zu einem Kandidaten für weitere Untersuchungen in klinischen Settings macht. Mit dem Fortschreiten der Forschung wird es entscheidend sein, seine Pharmakokinetik, Bioverfügbarkeit und potenziellen Nebenwirkungen zu verstehen, um seine Wirksamkeit und Sicherheit bei menschlichen Probanden zu bewerten.

<p>CDK8-IN-14 (compound 12) effectively inhibits CDK8, demonstrating an IC50 of 39.2 nM, and exhibits potent anti-AML cell proliferation effects, with a GC50 value of 0.02±0.01μM in MOLM-13 cells and 0.03±0.01μM in MV4-11 cells [1].</p>

CAS 2924193-12-2

CDK8-IN-14

CDK8-IN-14

Ref: TM-T86031