PROTAC ERα Degrader-8 is a chemical compound designed as a targeted protein degradation agent, specifically aimed at the estrogen receptor alpha (ERα). This compound belongs to a class of molecules known as PROTACs (Proteolysis Targeting Chimeras), which harness the cellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade specific proteins. The structure of PROTAC ERα Degrader-8 typically includes a ligand that binds to ERα and another that recruits an E3 ubiquitin ligase, facilitating the ubiquitination and subsequent degradation of the target protein. This mechanism allows for the modulation of protein levels in a highly specific manner, making it a valuable tool in research and potential therapeutic applications, particularly in hormone-dependent cancers. The compound's efficacy and selectivity are influenced by its chemical structure, which can be optimized for improved performance. As a relatively novel approach in drug development, PROTACs like ERα Degrader-8 represent a promising strategy for overcoming challenges associated with traditional small molecule inhibitors.

PROTAC ERα Degrader-8

PROTAC ERα-Degrader-8 ist eine chemische Verbindung, die als gezielter Proteinabbauagent entwickelt wurde, der speziell auf den Östrogenrezeptor Alpha (ERα) abzielt. Diese Verbindung gehört zu einer Klasse von Molekülen, die als PROTACs (Proteolyse-Targeting-Chimeras) bekannt sind, die das zelluläre Ubiquitin-Proteasom-System nutzen, um spezifische Proteine selektiv abzubauen. Die Struktur von PROTAC ERα-Degrader-8 umfasst typischerweise ein Ligand, das an ERα bindet, und ein weiteres, das eine E3-Ubiquitinligase rekrutiert, um die Ubiquitinierung und den anschließenden Abbau des Zielproteins zu erleichtern. Dieser Mechanismus ermöglicht die Modulation der Proteinspiegel auf eine hochspezifische Weise, was es zu einem wertvollen Werkzeug in der Forschung und potenziellen therapeutischen Anwendungen macht, insbesondere bei hormonabhängigen Krebsarten. Die Wirksamkeit und Selektivität der Verbindung werden durch ihre chemische Struktur beeinflusst, die zur Verbesserung der Leistung optimiert werden kann. Als relativ neuer Ansatz in der Arzneimittelentwicklung stellen PROTACs wie ERα Degrader-8 eine vielversprechende Strategie dar, um Herausforderungen im Zusammenhang mit traditionellen kleinen Molekülinhibitoren zu überwinden.

3025533-68-7: PROTAC ERα-Degrader-8 ist eine chemische Verbindung, die als gezielter Proteinabbauagent entwickelt wurde, der speziell auf den Östrogenrezeptor Alpha (ERα) abzielt. Diese Verbindung gehört zu einer Klasse von Molekülen, die als PROTACs (Proteolyse-Targeting-Chimeras) bekannt sind, die das zelluläre Ubiquitin-Proteasom-System nutzen, um spezifische Proteine selektiv abzubauen. Die Struktur von PROTAC ERα-Degrader-8 umfasst typischerweise ein Ligand, das an ERα bindet, und ein weiteres, das eine E3-Ubiquitinligase rekrutiert, um die Ubiquitinierung und den anschließenden Abbau des Zielproteins zu erleichtern. Dieser Mechanismus ermöglicht die Modulation der Proteinspiegel auf eine hochspezifische Weise, was es zu einem wertvollen Werkzeug in der Forschung und potenziellen therapeutischen Anwendungen macht, insbesondere bei hormonabhängigen Krebsarten. Die Wirksamkeit und Selektivität der Verbindung werden durch ihre chemische Struktur beeinflusst, die zur Verbesserung der Leistung optimiert werden kann. Als relativ neuer Ansatz in der Arzneimittelentwicklung stellen PROTACs wie ERα Degrader-8 eine vielversprechende Strategie dar, um Herausforderungen im Zusammenhang mit traditionellen kleinen Molekülinhibitoren zu überwinden.

<p>PROTAC ERα Degrader-8 (compound ii-56), a highly potent degrader of Erα, achieves a DC50 of just 0.000006 μM in MCF7 cells [1].</p>

CAS 3025533-68-7

PROTAC ERα-Degrader-8

PROTAC ERα Degrader-8

Ref: TM-T87265