PROTAC EGFR degrader 11 is a small molecule designed for targeted protein degradation, specifically targeting the epidermal growth factor receptor (EGFR). This compound belongs to a class of molecules known as PROTACs (proteolysis-targeting chimeras), which harness the cell's ubiquitin-proteasome system to selectively degrade specific proteins. The structure of PROTAC EGFR degrader 11 typically includes a ligand that binds to EGFR, a linker, and a ligand that recruits an E3 ubiquitin ligase, facilitating the ubiquitination and subsequent degradation of the target protein. This approach allows for the modulation of protein levels in a more controlled manner compared to traditional inhibitors, potentially leading to reduced side effects and improved therapeutic outcomes. The compound is of particular interest in cancer research, where aberrant EGFR signaling is often implicated. Its efficacy and safety profile are subjects of ongoing research, as scientists explore its potential applications in treating various malignancies associated with EGFR dysregulation.

PROTAC EGFR degrader 11

PROTAC EGFR-Degrader 11 ist ein kleines Molekül, das für die gezielte Proteinabbau entwickelt wurde, insbesondere für den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR). Diese Verbindung gehört zu einer Klasse von Molekülen, die als PROTACs (proteolytisch zielgerichtete Chimären) bekannt sind und das Ubiquitin-Proteasom-System der Zelle nutzen, um spezifische Proteine selektiv abzubauen. Die Struktur von PROTAC EGFR-Degrader 11 umfasst typischerweise ein Ligand, das an EGFR bindet, einen Linker und ein Ligand, das eine E3-Ubiquitin-Ligase rekrutiert, was die Ubiquitinierung und den anschließenden Abbau des Zielproteins erleichtert. Dieser Ansatz ermöglicht eine kontrolliertere Modulation der Proteinspiegel im Vergleich zu traditionellen Inhibitoren, was potenziell zu reduzierten Nebenwirkungen und verbesserten therapeutischen Ergebnissen führen kann. Die Verbindung ist von besonderem Interesse in der Krebsforschung, wo abnormale EGFR-Signalisierung häufig eine Rolle spielt. Ihr Wirksamkeits- und Sicherheitsprofil ist Gegenstand laufender Forschung, während Wissenschaftler ihre potenziellen Anwendungen zur Behandlung verschiedener Malignome, die mit der Dysregulation von EGFR verbunden sind, untersuchen.

3034244-71-5: PROTAC EGFR-Degrader 11 ist ein kleines Molekül, das für die gezielte Proteinabbau entwickelt wurde, insbesondere für den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR). Diese Verbindung gehört zu einer Klasse von Molekülen, die als PROTACs (proteolytisch zielgerichtete Chimären) bekannt sind und das Ubiquitin-Proteasom-System der Zelle nutzen, um spezifische Proteine selektiv abzubauen. Die Struktur von PROTAC EGFR-Degrader 11 umfasst typischerweise ein Ligand, das an EGFR bindet, einen Linker und ein Ligand, das eine E3-Ubiquitin-Ligase rekrutiert, was die Ubiquitinierung und den anschließenden Abbau des Zielproteins erleichtert. Dieser Ansatz ermöglicht eine kontrolliertere Modulation der Proteinspiegel im Vergleich zu traditionellen Inhibitoren, was potenziell zu reduzierten Nebenwirkungen und verbesserten therapeutischen Ergebnissen führen kann. Die Verbindung ist von besonderem Interesse in der Krebsforschung, wo abnormale EGFR-Signalisierung häufig eine Rolle spielt. Ihr Wirksamkeits- und Sicherheitsprofil ist Gegenstand laufender Forschung, während Wissenschaftler ihre potenziellen Anwendungen zur Behandlung verschiedener Malignome, die mit der Dysregulation von EGFR verbunden sind, untersuchen.

<p>PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) is a PROTAC degrader targeting the epidermal growth factor receptor (EGFR), with a DC50 of less than 100 nM. It binds to CRBN-DDB1 with a Ki of 36 nM. This compound effectively degrades EGFR, focal adhesion kinase (FAK), and RSK1, and inhibits the proliferation of BaF3 wild-type and EGFR mutant cells, exhibiting an IC50 of less than 100 nM.</p>

CAS 3034244-71-5

PROTAC EGFR-Degrader 11

PROTAC EGFR degrader 11

Ref: TM-T88077