Produktinformation
GSK180736A is a potent and selective small-molecule inhibitor of the serine/threonine kinase PKCδ with in vitro IC50 values of 0.5 nM. GSK180736A inhibits the phosphorylation of PKCδ substrates by PKCδ and prevents its nuclear translocation, leading to inhibition of cardiac hypertrophy and insulin resistance. The IC50 value for inhibition of PKCδ activity was determined to be 0.5 nM in an internalization assay using cells expressing GFP-tagged human PKCδ (hPKCδ). In addition, GSK180736A inhibits the phosphorylation of PKCα and ε at a concentration of 1 μM in an in vitro kinase assay. These results suggest that GSK180736A is a selective inhibitor for the kinase domain of PKCδ and other members of the PKC family
Chemische Eigenschaften
Technische Anfrage zu: 3D-SHB19438 GSK180736A
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