CAS 1133432-49-1

GDC 0834

Descripción:

GDC 0834 es un inhibidor de moléculas pequeñas desarrollado principalmente para el tratamiento de varios tipos de cáncer, particularmente aquellos asociados con mutaciones en la vía de señalización Hedgehog. Se clasifica como un antagonista selectivo del receptor Smoothened (SMO), que juega un papel crucial en la cascada de señalización Hedgehog que regula el crecimiento y la diferenciación celular. La inhibición de SMO por GDC 0834 puede llevar a la supresión del crecimiento tumoral en cánceres donde esta vía está aberrantemente activada. El compuesto se caracteriza por su afinidad de unión específica al receptor objetivo, lo que permite un enfoque terapéutico más dirigido con potencialmente menos efectos secundarios en comparación con los quimioterapéuticos de espectro más amplio. En estudios preclínicos, GDC 0834 ha mostrado promesas en la inhibición de la proliferación tumoral e inducción de apoptosis en líneas celulares cancerosas. Su desarrollo es parte de la investigación en curso sobre terapias dirigidas contra el cáncer, con el objetivo de mejorar los resultados del tratamiento para pacientes con malignidades relacionadas con la vía Hedgehog. Al igual que con muchos medicamentos en investigación, se necesitan más ensayos clínicos para establecer completamente su eficacia y perfil de seguridad.

Fórmula: C₃₃H₃₆N₆O₃S

InChI: InChI=1S/C33H36N6O3S/c1-20-24(9-7-10-25(20)36-31(40)28-18-22-8-5-6-11-27(22)43-28)26-19-39(4)33(42)30(35-26)34-23-14-12-21(13-15-23)29-32(41)38(3)17-16-37(29)2/h7,9-10,12-15,18-19,29H,5-6,8,11,16-17H2,1-4H3,(H,34,35)(H,36,40)/t29-/m1/s1

Clave InChI: InChIKey=CDOOFZZILLRUQH-GDLZYMKVSA-N

SMILES: CC1=C(C=2N=C(NC3=CC=C(C=C3)[C@@H]4C(=O)N(C)CCN4C)C(=O)N(C)C2)C=CC=C1NC(=O)C5=CC6=C(S5)CCCC6

Sinónimos:

• GDC 0834
• N-[3-[6-[[4-[(2R)-1,4-Dimethyl-3-oxo-2-piperazinyl]phenyl]amino]-4,5-dihydro-4-methyl-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide
• Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[3-[6-[[4-[(2R)-1,4-dimethyl-3-oxo-2-piperazinyl]phenyl]amino]-4,5-dihydro-4-methyl-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-

(R)-N-(3-(6-((4-(1,4-Dimethyl-3-oxopiperazin-2-yl)phenyl)amino)-4-methyl-5-oxo-4,5-dihydropyrazin-2-yl)-2-methylphenyl)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide

CAS: 1133432-49-1

(R)-N-(3-(6-((4-(1,4-Dimethyl-3-oxopiperazin-2-yl)phenyl)amino)-4-methyl-5-oxo-4,5-dihydropyrazin-2-yl)-2-methylphenyl)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide

Pureza: 98%

Peso molecular: 596.76g/mol

Ref: 54-OR1066076

GDC-0834

CAS: 1133432-49-1

GDC-0834 inhibits BTK with an in vitro IC50 of 5.9 and 6.4 nM in biochemical and cellular assays, respectively, and in vivo IC50 of 1.1 and 5.6 μM in mouse and

Fórmula: C₃₃H₃₆N₆O₃S

Forma y color: Solid

Peso molecular: 596.74

Ref: TM-T11379

GDC-0834

CAS: 1133432-49-1

GDC-0834 is an irreversible inhibitor of the enzyme tyrosine protein kinase. It has a pharmacokinetic profile that is similar to radiation and can be used as a replacement for radiation therapy. GDC-0834 selectively targets human liver, lung, and kidney cells, which are indicated by increased levels of apoptosis in these tissues. The molecule also inhibits the proliferation of hematopoietic cells, possibly due to its ability to cause mitochondrial membrane depolarization. GDC-0834 has been shown to have therapeutic efficacy against autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis and psoriasis.

Fórmula: C₃₃H₃₆N₆O₃S

Pureza: Min. 95%

Peso molecular: 596.74 g/mol

Ref: 3D-IVB43249