CAS 1300031-49-5

I-BET151

Descripción:

I-BET151 es un inhibidor de moléculas pequeñas conocido principalmente por su papel en la regulación de la familia de proteínas bromodominio y extraterminal (BET), que están involucradas en la regulación de la expresión génica. Este compuesto ha atraído la atención en el campo de la investigación del cáncer debido a su potencial para interrumpir la interacción entre las proteínas BET y las lisinas acetiladas en las histonas, influyendo así en la regulación transcripcional. I-BET151 se caracteriza por su capacidad para inhibir selectivamente las proteínas BET, particularmente BRD4, que juega un papel crucial en la progresión de varios cánceres. El compuesto se estudia típicamente por sus efectos en la proliferación y diferenciación celular, así como por sus posibles aplicaciones terapéuticas en malignidades hematológicas y tumores sólidos. En términos de propiedades físicas, I-BET151 es un sólido a temperatura ambiente y a menudo se utiliza en ensayos bioquímicos para evaluar su eficacia y mecanismo de acción. Su desarrollo representa un avance significativo en las terapias dirigidas contra el cáncer, destacando la importancia de la regulación epigenética en la oncogénesis.

Fórmula: C₂₃H₂₁N₅O₃

InChI: InChI=1S/C23H21N5O3/c1-12-21(14(3)31-27-12)16-9-18-15(10-20(16)30-4)22-19(11-25-18)26-23(29)28(22)13(2)17-7-5-6-8-24-17/h5-11,13H,1-4H3,(H,26,29)/t13-/m1/s1

Clave InChI: InChIKey=VUVUVNZRUGEAHB-CYBMUJFWSA-N

SMILES: [C@H](C)(N1C=2C=3C(=CC(=C(OC)C3)C=4C(C)=NOC4C)N=CC2NC1=O)C5=CC=CC=N5

Sinónimos:

• GSK1210151
• 7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
• 2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-
• I-BET 151
• I-BET151
• GSK 1210151A
• I-BET 151/GSK 1210151A
• 7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-8-(methyloxy)-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
• 7-(3,5-diMethylisoxazol-4-yl)-8-Methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-iMidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one
• GSK1210151A (I-BET151)
• 7-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-8-methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2

2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-

CAS: 1300031-49-5

Fórmula: C₂₃H₂₁N₅O₃

Pureza: 98%

Forma y color: Solid

Peso molecular: 415.4445

Ref: IN-DA000TW9

I-BET151

CAS: 1300031-49-5

I-BET151

Pureza: ≥95%

Peso molecular: 415.44g/mol

Ref: 54-BUP06956

I-BET151

CAS: 1300031-49-5

I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) is a specific BET inhibitor for BRD2/3/4 (IC50: 0.5/0.25/0.79 μM, in cell-free assays).

Fórmula: C₂₃H₂₁N₅O₃

Pureza: 97.34% - 99.63%

Forma y color: Solid

Peso molecular: 415.44

Ref: TM-T2120

I-BET151

CAS: 1300031-49-5

Pureza: 98%

Peso molecular: 415.453002929688

Ref: 10-F861699

I-BET 151

Producto controlado

CAS: 1300031-49-5

Applications I-BET 151 is part of a novel series of quinoline isoxazole BET family bromodomain inhibitors, a family of four proteins that selectively bind to aceylated lysine residues in histone. I-BET 151 play key roles in many cellular processes, including anti-inflammatory gene expression, mitosis, and viral/host interaction by controlling the conformation of histone acetylation -dependent chromatin complexes. Studies have shown that I-BET 151 increased ApoA1 expression within the nanomolar range in human hepatic cell line HepG2. The upregulation by I-BET 151 suggested potential anti-inflammatory activities upon administration.
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References Seal, J., et al.L Bioorg. Medn. Chem. Letters., 22, 2968 (2012); Mirguet, O., et al.: Bioorg. Medn. Chem. Letters, 22, 2963 (2012); Dawson, M.A., et al.: Nature., 478, 529 (2011);

Fórmula: C₂₃H₂₁N₅O₃

Forma y color: Neat

Peso molecular: 415.44

Ref: TR-I120050

I-BET 151

CAS: 1300031-49-5

Isoxazole class pan-BET family inhibitor

Fórmula: C₂₃H₂₁N₅O₃

Pureza: Min. 95%

Peso molecular: 415.44 g/mol

Ref: 3D-FD43075