Crofelemer is a chemical compound primarily used as a treatment for diarrhea, particularly in patients with HIV/AIDS who are receiving antiretroviral therapy. It is derived from the sap of the Croton lechleri tree, a plant native to the Amazon rainforest. Crofelemer functions as an antidiarrheal agent by inhibiting chloride channels in the intestinal epithelium, thereby reducing fluid secretion into the intestinal lumen and normalizing bowel movements. Its mechanism of action involves the selective inhibition of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) and calcium-activated chloride channels (CaCCs), which play a role in electrolyte and fluid transport. Crofelemer is generally well-tolerated, with a favorable safety profile, and is administered orally. Its unique botanical origin and specific action on intestinal chloride channels distinguish it from other antidiarrheal medications. As a result, it represents a novel therapeutic approach for managing diarrhea in specific patient populations.

Crofelemer was approved by the US FDA in December 2012 for the
treatment of diarrhea in HIV/AIDS patients on antiretroviral therapy. Crofelemer is indicated for a subset of the population (30–40% of HIV/AIDS cases) whose diarrhea is determined
to be noninfective in origin. Crofelemer is an oligomeric proanthocyanidin
natural product that is isolated fromthe red latex of Croton lechleri and has been historically used by traditional practitioners of medicine in South America to treat diarrhea. Previously known as SP-303, crofelemer has been shown to
inhibit chloride secretion across epithelial cell monolayers, which causes concomitantmovement of water and sodium.

Crofelemer

Crofelemer es un compuesto químico utilizado principalmente como tratamiento para la diarrea, particularmente en pacientes con VIH/SIDA que están recibiendo terapia antirretroviral. Se deriva de la savia del árbol Croton lechleri, una planta nativa de la selva amazónica. Crofelemer funciona como un agente antidiarreico al inhibir los canales de cloruro en el epitelio intestinal, reduciendo así la secreción de fluidos en el lumen intestinal y normalizando los movimientos intestinales. Su mecanismo de acción implica la inhibición selectiva del regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quística (CFTR) y de los canales de cloruro activados por calcio (CaCC), que desempeñan un papel en el transporte de electrolitos y fluidos. Crofelemer generalmente es bien tolerado, con un perfil de seguridad favorable, y se administra por vía oral. Su origen botánico único y su acción específica sobre los canales de cloruro intestinal lo distinguen de otros medicamentos antidiarreicos. Como resultado, representa un enfoque terapéutico novedoso para el manejo de la diarrea en poblaciones de pacientes específicas.

148465-45-6: Crofelemer es un compuesto químico utilizado principalmente como tratamiento para la diarrea, particularmente en pacientes con VIH/SIDA que están recibiendo terapia antirretroviral. Se deriva de la savia del árbol Croton lechleri, una planta nativa de la selva amazónica. Crofelemer funciona como un agente antidiarreico al inhibir los canales de cloruro en el epitelio intestinal, reduciendo así la secreción de fluidos en el lumen intestinal y normalizando los movimientos intestinales. Su mecanismo de acción implica la inhibición selectiva del regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quística (CFTR) y de los canales de cloruro activados por calcio (CaCC), que desempeñan un papel en el transporte de electrolitos y fluidos. Crofelemer generalmente es bien tolerado, con un perfil de seguridad favorable, y se administra por vía oral. Su origen botánico único y su acción específica sobre los canales de cloruro intestinal lo distinguen de otros medicamentos antidiarreicos. Como resultado, representa un enfoque terapéutico novedoso para el manejo de la diarrea en poblaciones de pacientes específicas.

Crofelemer (Provir) is an orally active antidiarrheal agent. It targets the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) and calcium-activated chloride channels (CACC), which are responsible for chloride and fluid secretion in the gastrointestinal tract. Crofelemer is applicable for research in diarrhea-related conditions.

CAS 148465-45-6

Crofelemer

Crofelemer

Ref: TM-T205474