CAS 2568273-68-5

Degradador PROTAC SMARCA2/4-1

Descripción:

Degradador PROTAC SMARCA2/4-1 es una pequeña molécula clasificada como un quimera dirigida a la proteólisis (PROTAC), diseñada para degradar selectivamente proteínas específicas dentro de las células. Este compuesto tiene como objetivo las proteínas SMARCA2 y SMARCA4, que son parte del complejo de remodelación de cromatina SWI/SNF y están implicadas en varios cánceres y otras enfermedades. El mecanismo de acción implica el reclutamiento de una ligasa de ubiquitina E3, lo que lleva a la ubiquitinación y posterior degradación proteasomal de las proteínas objetivo. Las características de los PROTAC como este incluyen su naturaleza bifuncional, poseyendo tanto un ligando para la proteína objetivo como un ligando para la ligasa E3, lo que facilita la formación de un complejo ternario. Este enfoque innovador permite la modulación selectiva de los niveles de proteínas, ofreciendo ventajas terapéuticas potenciales sobre los inhibidores tradicionales. Además, la especificidad y eficacia de los PROTAC pueden variar según su estructura química y el contexto celular, lo que hace que la investigación continua sea esencial para optimizar su uso en aplicaciones terapéuticas.

Fórmula: C₅₁H₆₂N₁₂O₆S

Sinónimos:

• PROTAC SMARCA2/4-degrader-1

PROTAC SMARCA2/4-degrader-1

CAS: 2568273-68-5

Compound I-430, known as SMARCA2/4-degrader-1, is a PROTAC degrader targeting SMARCA2 and SMARCA4. In A549 cells, it achieves degradation of SMARCA2/4 proteins with DC50s values under 100 nM and demonstrates a maximal degradation rate (Dmax%) exceeding 90% after a 24-hour treatment.

Fórmula: C₅₁H₆₂N₁₂O₆S

Forma y color: Solid

Peso molecular: 971.18

Ref: TM-T200697