CDK8-IN-14 is a small molecule inhibitor specifically targeting cyclin-dependent kinase 8 (CDK8), which plays a crucial role in regulating transcription and cell cycle progression. This compound is part of a broader class of CDK inhibitors that have garnered interest for their potential therapeutic applications in cancer treatment, particularly in tumors with aberrant CDK8 activity. CDK8-IN-14 is characterized by its ability to selectively inhibit CDK8 without significantly affecting other CDK family members, which may reduce off-target effects and enhance its therapeutic profile. The compound's structure typically includes specific functional groups that facilitate binding to the ATP-binding site of CDK8, thereby blocking its kinase activity. In preclinical studies, CDK8-IN-14 has shown promise in reducing cell proliferation and inducing apoptosis in cancer cell lines, making it a candidate for further investigation in clinical settings. As research progresses, understanding its pharmacokinetics, bioavailability, and potential side effects will be essential for evaluating its efficacy and safety in human subjects.

CDK8-IN-14

CDK8-IN-14 es un inhibidor de moléculas pequeñas que se dirige específicamente a la quinasa dependiente de ciclinas 8 (CDK8), que juega un papel crucial en la regulación de la transcripción y la progresión del ciclo celular. Este compuesto es parte de una clase más amplia de inhibidores de CDK que han despertado interés por sus posibles aplicaciones terapéuticas en el tratamiento del cáncer, particularmente en tumores con actividad aberrante de CDK8. CDK8-IN-14 se caracteriza por su capacidad para inhibir selectivamente CDK8 sin afectar significativamente a otros miembros de la familia de CDK, lo que puede reducir los efectos fuera del objetivo y mejorar su perfil terapéutico. La estructura del compuesto típicamente incluye grupos funcionales específicos que facilitan la unión al sitio de unión de ATP de CDK8, bloqueando así su actividad quinasa. En estudios preclínicos, CDK8-IN-14 ha mostrado promesas en la reducción de la proliferación celular e inducción de apoptosis en líneas celulares cancerosas, lo que lo convierte en un candidato para una mayor investigación en entornos clínicos. A medida que avanza la investigación, comprender su farmacocinética, biodisponibilidad y posibles efectos secundarios será esencial para evaluar su eficacia y seguridad en sujetos humanos.

2924193-12-2: CDK8-IN-14 es un inhibidor de moléculas pequeñas que se dirige específicamente a la quinasa dependiente de ciclinas 8 (CDK8), que juega un papel crucial en la regulación de la transcripción y la progresión del ciclo celular. Este compuesto es parte de una clase más amplia de inhibidores de CDK que han despertado interés por sus posibles aplicaciones terapéuticas en el tratamiento del cáncer, particularmente en tumores con actividad aberrante de CDK8. CDK8-IN-14 se caracteriza por su capacidad para inhibir selectivamente CDK8 sin afectar significativamente a otros miembros de la familia de CDK, lo que puede reducir los efectos fuera del objetivo y mejorar su perfil terapéutico. La estructura del compuesto típicamente incluye grupos funcionales específicos que facilitan la unión al sitio de unión de ATP de CDK8, bloqueando así su actividad quinasa. En estudios preclínicos, CDK8-IN-14 ha mostrado promesas en la reducción de la proliferación celular e inducción de apoptosis en líneas celulares cancerosas, lo que lo convierte en un candidato para una mayor investigación en entornos clínicos. A medida que avanza la investigación, comprender su farmacocinética, biodisponibilidad y posibles efectos secundarios será esencial para evaluar su eficacia y seguridad en sujetos humanos.

<p>CDK8-IN-14 (compound 12) effectively inhibits CDK8, demonstrating an IC50 of 39.2 nM, and exhibits potent anti-AML cell proliferation effects, with a GC50 value of 0.02±0.01μM in MOLM-13 cells and 0.03±0.01μM in MV4-11 cells [1].</p>

CAS 2924193-12-2

CDK8-IN-14

CDK8-IN-14

Ref: TM-T86031