EGFR-IN-109, identified by its CAS number 3019971-97-9, is a small molecule inhibitor specifically targeting the epidermal growth factor receptor (EGFR). This compound is part of a class of drugs designed to interfere with the signaling pathways that promote cell proliferation and survival in cancer cells. Characteristically, EGFR-IN-109 exhibits high selectivity for the EGFR tyrosine kinase domain, which is crucial in various cancers, particularly non-small cell lung cancer and head and neck cancers. The compound's mechanism of action involves binding to the ATP-binding site of the receptor, thereby inhibiting its phosphorylation and subsequent activation. This inhibition can lead to reduced tumor growth and enhanced apoptosis in EGFR-dependent tumors. Additionally, EGFR-IN-109 may possess favorable pharmacokinetic properties, including good oral bioavailability and a manageable safety profile, making it a candidate for further clinical evaluation. As with many targeted therapies, ongoing research is essential to fully understand its efficacy, potential resistance mechanisms, and optimal therapeutic contexts.

EGFR-IN-109

EGFR-IN-109, identificado por su número CAS 3019971-97-9, es un inhibidor de moléculas pequeñas que se dirige específicamente al receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Este compuesto es parte de una clase de medicamentos diseñados para interferir con las vías de señalización que promueven la proliferación celular y la supervivencia en células cancerosas. Característicamente, EGFR-IN-109 exhibe alta selectividad por el dominio de tirosina quinasa del EGFR, que es crucial en varios cánceres, particularmente en el cáncer de pulmón de células no pequeñas y en los cánceres de cabeza y cuello. El mecanismo de acción del compuesto implica unirse al sitio de unión de ATP del receptor, inhibiendo así su fosforilación y activación subsiguiente. Esta inhibición puede llevar a una reducción del crecimiento tumoral y a una apoptosis mejorada en tumores dependientes de EGFR. Además, EGFR-IN-109 puede poseer propiedades farmacocinéticas favorables, incluyendo buena biodisponibilidad oral y un perfil de seguridad manejable, lo que lo convierte en un candidato para una evaluación clínica adicional. Al igual que con muchas terapias dirigidas, la investigación continua es esencial para comprender completamente su eficacia, los posibles mecanismos de resistencia y los contextos terapéuticos óptimos.

3019971-97-9: EGFR-IN-109, identificado por su número CAS 3019971-97-9, es un inhibidor de moléculas pequeñas que se dirige específicamente al receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Este compuesto es parte de una clase de medicamentos diseñados para interferir con las vías de señalización que promueven la proliferación celular y la supervivencia en células cancerosas. Característicamente, EGFR-IN-109 exhibe alta selectividad por el dominio de tirosina quinasa del EGFR, que es crucial en varios cánceres, particularmente en el cáncer de pulmón de células no pequeñas y en los cánceres de cabeza y cuello. El mecanismo de acción del compuesto implica unirse al sitio de unión de ATP del receptor, inhibiendo así su fosforilación y activación subsiguiente. Esta inhibición puede llevar a una reducción del crecimiento tumoral y a una apoptosis mejorada en tumores dependientes de EGFR. Además, EGFR-IN-109 puede poseer propiedades farmacocinéticas favorables, incluyendo buena biodisponibilidad oral y un perfil de seguridad manejable, lo que lo convierte en un candidato para una evaluación clínica adicional. Al igual que con muchas terapias dirigidas, la investigación continua es esencial para comprender completamente su eficacia, los posibles mecanismos de resistencia y los contextos terapéuticos óptimos.

<p>EGFR-IN-109 (compound 4), an EGFR inhibitor, displays IC 50 values of 25.8 nM for EGFR WT and 182.3 nM for EGFR T790M. This compound halts the growth of cancer cells at the G2/M phase and triggers both early and late apoptosis. It is applicable in cancer research [1].</p>

CAS 3019971-97-9

EGFR-IN-109

EGFR-IN-109

Ref: TM-T86360