PROTAC ERα Degrader-9
Ref. TM-T210250
Información del producto
Nombre:PROTAC ERα Degrader-9
Marca:Targetmol
Descripción:PROTACERα Degrader-9 (Compound 18c) is a dual-targeting PROTAC degrader designed to diminish estrogen receptor α (ERα) and aromatase (ARO). It demonstrates a Ki of 0.25 μM for ERα binding and an IC50 of 4.6 μM for ARO inhibition. This compound curbs proliferation in wild-type MCF-7 cells (IC50=0.54 μM) and ERα mutant variants MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM), MCF-7D538G (IC50=0.31 μM), and MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM), while also downregulating ERS1 and MYC expression. PROTACERα Degrader-9 arrests the cell cycle at the G2/M phase and induces apoptosis in MCF-7 cells, exhibiting antitumor efficacy in mouse models.
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Propiedades químicas
Peso molecular:1123.4159
Fórmula:C58H64F3N7O9S2
Consulta técnica sobre: PROTAC ERα Degrader-9
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