CAS 1051375-16-6

Dolutégravir

Description :

Dolutégravir est un médicament antirétroviral principalement utilisé dans le traitement de l'infection par le VIH. Il appartient à la classe de médicaments connus sous le nom d'inhibiteurs du transfert de brin d'intégrase (INSTIs), qui agissent en bloquant l'enzyme intégrase, empêchant l'intégration de l'ADN viral dans le génome de la cellule hôte. Dolutégravir se caractérise par sa haute puissance, son profil pharmacocinétique favorable et une faible barrière à la résistance, ce qui le rend efficace dans divers schémas de traitement. La substance est généralement administrée par voie orale et est bien absorbée, avec une longue demi-vie qui permet une posologie une fois par jour. Elle est souvent combinée avec d'autres agents antirétroviraux pour améliorer l'efficacité et réduire le risque de résistance. Dolutégravir est généralement bien toléré, bien que certains patients puissent éprouver des effets secondaires tels que l'insomnie, des maux de tête ou des troubles gastro-intestinaux. Sa structure chimique comprend un noyau bicyclique, contribuant à son mécanisme d'action et à sa stabilité. Dans l'ensemble, Dolutégravir représente une avancée significative dans la thérapie du VIH, améliorant les résultats du traitement pour de nombreux patients.

Formule : C₂₀H₁₉F₂N₃O₅

InChI : InChI=1S/C20H19F2N3O5/c1-10-4-5-30-15-9-24-8-13(17(26)18(27)16(24)20(29)25(10)15)19(28)23-7-11-2-3-12(21)6-14(11)22/h2-3,6,8,10,15,27H,4-5,7,9H2,1H3,(H,23,28)/t10-,15+/m1/s1

Code InChI : InChIKey=RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N

SMILES : O=C1C=2N(C[C@]3(N1[C@H](C)CCO3)[H])C=C(C(NCC4=C(F)C=C(F)C=C4)=O)C(=O)C2O

Synonymes :

• (4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
• (4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-2H-pyrido[1′,2′:4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
• (4R,9aS)-5-Hydroxy-4-methyl-6,10-dioxo-3,4,6,9,9a,10-hexahydro-2H-1-oxa-4a,8a-diaza-anthracene-7-carboxylic acid 2,4-difluoro-benylamide
• 2H-Pyrido[1′,2′:4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide, N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-, (4R,12aS)-
• Dolutegravir free acid
• Gsk 1349572
• Gsk1349572
• S/Gsk1349572
• Soltegravir
• Tivicay
• Dolutegravir

Dolutegravir

CAS : 1051375-16-6

Dolutegravir

Degré de pureté : ≥98%

Masse moléculaire : 419.38g/mol

Ref: 54-BUP15005

(4R,12aS)-N-(2,4-Difluorobenzyl)-7-Hydroxy-4-Methyl-6,8-Dioxo-3,4,6,8,12,12a-Hexahydro-2H-Pyrido[1',2':4,5]Pyrazino[2,1-b][1,3]Oxazine-9-Carboxamide

CAS : 1051375-16-6

(4R,12aS)-N-(2,4-Difluorobenzyl)-7-Hydroxy-4-Methyl-6,8-Dioxo-3,4,6,8,12,12a-Hexahydro-2H-Pyrido[1',2':4,5]Pyrazino[2,1-b][1,3]Oxazine-9-Carboxamide

Degré de pureté : 98%

Masse moléculaire : 419.38g/mol

Ref: 54-PC109099

Dolutegravir

CAS : 1051375-16-6

Formule : C₂₀H₁₉F₂N₃O₅

Couleur et forme : White To Off-White Solid

Masse moléculaire : 419.38

Ref: 4Z-D-093001

Dolutegravir-d5

CAS : 1051375-16-6

Formule : C₂₀H₁₄D₅F₂N₃O₅

Couleur et forme : Off-White Solid

Masse moléculaire : 424.42

Ref: 4Z-D-093002

Dolutegravir

CAS : 1051375-16-6

Dolutegravir (GSK1349572), HIV integrase inhibitor with IC50 of 2.7 nM, partly effective against some raltegravir-resistant HIV strains.

Formule : C₂₀H₁₉F₂N₃O₅

Degré de pureté : 98.97% - 99.75%

Couleur et forme : White To Pale Yellow Solid

Masse moléculaire : 419.38

Ref: TM-T6198

Dolutegravir-d6

CAS : 1051375-16-6

Formule : C₂₀H₁₃D₆F₂N₃O₅

Masse moléculaire : 425.42

Ref: 4Z-D-093045

Dolutegravir (0.1 mg/mL in Methanol)

CAS : 1051375-16-6

Formule : C₂₀H₁₉F₂N₃O₅

Couleur et forme : Colourless

Masse moléculaire : 419.38

Ref: TR-KIT7755

Dolutegravir

CAS : 1051375-16-6

Applications Dolutegravir is a second generation HIV-1 integrase strand transfer inhibitor. Dolutegravir is currently in Phase III clinical trials for the treatment of HIV infection. Dolutegravir has been shown to potently inhibit HIV replication in cells such as peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), MT-4 cells and CIP4 cells infected with a self-inactivating PHIV lentiviral vector.
References Kobayashi, M. et al. Antimicrob Agents Chemother., 55, 813 (2011); Garrido, C. et al.: Antiviral, Res., 90, 164 (2011); Lenz, J.C.C. et al.: Exp. Opin. Invest. Drugs, 20, 537 (2011);

Formule : C₂₀H₁₉F₂N₃O₅

Couleur et forme : White To Beige

Masse moléculaire : 419.38

Ref: TR-D528800

Dolutegravir-d4

Produit contrôlé

CAS : 1051375-16-6

Applications Isotope labelled Dolutegravir is a second generation HIV-1 integrase strand transfer inhibitor. Dolutegravir is currently in Phase III clinical trials for the treatment of HIV infection. Dolutegravir has been shown to potently inhibit HIV replication in cells such as peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), MT-4 cells and CIP4 cells infected with a self-inactivating PHIV lentiviral vector.
References Kobayashi, M. et al. Antimicrob Agents Chemother., 55, 813 (2011); Garrido, C. et al.: Antiviral, Res., 90, 164 (2011); Lenz, J.C.C. et al.: Exp. Opin. Invest. Drugs, 20, 537 (2011);

Formule : C₂₀H₁₅D₄F₂N₃O₅

Degré de pureté : >80%

Couleur et forme : Neat

Masse moléculaire : 423.40

Ref: TR-D528802

Dolutegravir

CAS : 1051375-16-6

Dolutegravir is an HIV-1 integrase inhibitor. Dolutegravir is used in the treatment of HIV-1 infections as it hampers the integration of the viral genome into the host DNA (Katlama, 2012). Active on a wide number of HIV-1 phenotypes, dolutegravir is highly bioavailable with an IC90 of more than 30 hours (Cottrell, 2013).

Formule : C₂₀H₁₉F₂N₃O₅

Degré de pureté : Min. 98 Area-%

Couleur et forme : White Powder

Masse moléculaire : 419.40 g/mol

Ref: 3D-FD43372

Dolutegravir

CAS : 1051375-16-6

Degré de pureté : 98%

Masse moléculaire : 419.385

Ref: 10-F799806