CAS 1054506-59-0

p53-MDM2-IN-6

Description :

p53-MDM2-IN-6, avec le numéro CAS 1054506-59-0, est un inhibiteur de petites molécules conçu pour cibler l'interaction entre la protéine suppresseur de tumeurs p53 et l'oncoprotéine MDM2. Cette interaction est cruciale dans la régulation de la voie p53, qui joue un rôle significatif dans le contrôle du cycle cellulaire, l'apoptose et la réparation de l'ADN. Le composé se caractérise par sa capacité à perturber la liaison p53-MDM2, stabilisant ainsi p53 et promouvant ses fonctions suppresseurs de tumeurs. Il est généralement étudié dans le contexte des thérapies anticancéreuses, en particulier pour les tumeurs qui présentent une surexpression de MDM2, ce qui peut conduire à l'inactivation de p53. L'efficacité et la spécificité du composé sont souvent évaluées à travers divers essais biochimiques et modèles cellulaires. De plus, ses propriétés pharmacocinétiques, telles que l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion (ADME), sont critiques pour évaluer son potentiel en tant qu'agent thérapeutique. Dans l'ensemble, p53-MDM2-IN-6 représente une voie prometteuse pour le traitement du cancer en réactivant la voie p53 dans les malignités où elle est compromise.

Formule : C₁₇H₁₇N₃O₄

Synonymes :

• Glycine, N-phenyl-, 2-[[4-(carboxymethoxy)phenyl]methylene]hydrazide
• p53-MDM2-IN-6

p53-MDM2-IN-6

CAS : 1054506-59-0

p53-MDM2-IN-6, an LSM-83177 hydrazone analog, acts as an efficacious p53-MDM2 inhibitor with an IC50 of 11.08 µg/mL. This compound inhibits the p53-MDM2 interaction leading to an increase in p-53 levels while concurrently decreasing GST enzyme expression. It halts the cell cycle at the S phase and induces early and late apoptosis (Apoptosis), exhibiting antiproliferative activity against the HT29 cell line with an IC50 of 10.44 µg/mL. p53-MDM2-IN-6 holds promise for research in colorectal cancer.

Formule : C₁₇H₁₇N₃O₄

Couleur et forme : Solid

Masse moléculaire : 327.33

Ref: TM-T200473