CAS 1133432-49-1

GDC 0834

Description :

GDC 0834 est un inhibiteur de petites molécules principalement développé pour le traitement de divers cancers, en particulier ceux associés à des mutations dans la voie de signalisation Hedgehog. Il est classé comme un antagoniste sélectif du récepteur Smoothened (SMO), qui joue un rôle crucial dans la cascade de signalisation Hedgehog régulant la croissance et la différenciation cellulaire. L'inhibition de SMO par GDC 0834 peut conduire à la suppression de la croissance tumorale dans les cancers où cette voie est activement activée. Le composé se caractérise par son affinité de liaison spécifique au récepteur cible, ce qui permet une approche thérapeutique plus ciblée avec potentiellement moins d'effets secondaires par rapport aux chimiothérapeutiques à large spectre. Dans les études précliniques, GDC 0834 a montré des promesses dans l'inhibition de la prolifération tumorale et l'induction de l'apoptose dans des lignées cellulaires cancéreuses. Son développement fait partie de la recherche en cours sur les thérapies ciblées contre le cancer, visant à améliorer les résultats du traitement pour les patients atteints de malignités liées à la voie Hedgehog. Comme pour de nombreux médicaments en cours d'investigation, d'autres essais cliniques sont nécessaires pour établir pleinement son efficacité et son profil de sécurité.

Formule : C₃₃H₃₆N₆O₃S

InChI : InChI=1S/C33H36N6O3S/c1-20-24(9-7-10-25(20)36-31(40)28-18-22-8-5-6-11-27(22)43-28)26-19-39(4)33(42)30(35-26)34-23-14-12-21(13-15-23)29-32(41)38(3)17-16-37(29)2/h7,9-10,12-15,18-19,29H,5-6,8,11,16-17H2,1-4H3,(H,34,35)(H,36,40)/t29-/m1/s1

Code InChI : InChIKey=CDOOFZZILLRUQH-GDLZYMKVSA-N

SMILES : CC1=C(C=2N=C(NC3=CC=C(C=C3)[C@@H]4C(=O)N(C)CCN4C)C(=O)N(C)C2)C=CC=C1NC(=O)C5=CC6=C(S5)CCCC6

Synonymes :

• GDC 0834
• N-[3-[6-[[4-[(2R)-1,4-Dimethyl-3-oxo-2-piperazinyl]phenyl]amino]-4,5-dihydro-4-methyl-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide
• Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[3-[6-[[4-[(2R)-1,4-dimethyl-3-oxo-2-piperazinyl]phenyl]amino]-4,5-dihydro-4-methyl-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-

(R)-N-(3-(6-((4-(1,4-Dimethyl-3-oxopiperazin-2-yl)phenyl)amino)-4-methyl-5-oxo-4,5-dihydropyrazin-2-yl)-2-methylphenyl)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide

CAS : 1133432-49-1

(R)-N-(3-(6-((4-(1,4-Dimethyl-3-oxopiperazin-2-yl)phenyl)amino)-4-methyl-5-oxo-4,5-dihydropyrazin-2-yl)-2-methylphenyl)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide

Degré de pureté : 98%

Masse moléculaire : 596.76g/mol

Ref: 54-OR1066076

GDC-0834

CAS : 1133432-49-1

GDC-0834 inhibits BTK with an in vitro IC50 of 5.9 and 6.4 nM in biochemical and cellular assays, respectively, and in vivo IC50 of 1.1 and 5.6 μM in mouse and

Formule : C₃₃H₃₆N₆O₃S

Couleur et forme : Solid

Masse moléculaire : 596.74

Ref: TM-T11379

GDC-0834

CAS : 1133432-49-1

GDC-0834 is an irreversible inhibitor of the enzyme tyrosine protein kinase. It has a pharmacokinetic profile that is similar to radiation and can be used as a replacement for radiation therapy. GDC-0834 selectively targets human liver, lung, and kidney cells, which are indicated by increased levels of apoptosis in these tissues. The molecule also inhibits the proliferation of hematopoietic cells, possibly due to its ability to cause mitochondrial membrane depolarization. GDC-0834 has been shown to have therapeutic efficacy against autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis and psoriasis.

Formule : C₃₃H₃₆N₆O₃S

Degré de pureté : Min. 95%

Masse moléculaire : 596.74 g/mol

Ref: 3D-IVB43249