Zotiraciclib diHCl, also known as TG-02 or SB-1317, is a small molecule inhibitor primarily targeting cyclin-dependent kinases (CDKs), particularly CDK7 and CDK9, which play crucial roles in cell cycle regulation and transcriptional control. This compound is characterized by its ability to interfere with the phosphorylation of RNA polymerase II, thereby inhibiting transcriptional elongation and promoting apoptosis in cancer cells. Zotiraciclib diHCl is typically presented as a dihydrochloride salt, enhancing its solubility and bioavailability for therapeutic applications. It has been investigated in various preclinical and clinical studies for its potential efficacy in treating different types of malignancies, particularly those characterized by dysregulated CDK activity. The compound's mechanism of action, alongside its selectivity for specific CDKs, positions it as a promising candidate in the field of targeted cancer therapies. As with many investigational drugs, ongoing research is essential to fully elucidate its pharmacokinetics, safety profile, and therapeutic potential in clinical settings.

Zotiraciclib, also known as TG02 and  SB1317, is a novel small molecule potent CDK/JAK2/FLT3 inhibitor.  Zotiraciclib may be useful for the treatment of cancer that crosses the blood brain barrier and acts by depleting Myc through the inhibition of cyclin-dependent kinase 9 (CDK9). It is one of a number of CDK inhibitors under investigation; others targeting CDK9 for the treatment of acute myeloid leukemia include alvocidib and atuveciclib. Myc overexpression is a known factor in many cancers, with 80 percent of glioblastomas characterized by this property.

Zotiraciclib diHCl (TG-02, SB-1317)

Zotiraciclib diHCl, également connu sous le nom de TG-02 ou SB-1317, est un inhibiteur de petites molécules ciblant principalement les kinases dépendantes des cyclines (CDK), en particulier CDK7 et CDK9, qui jouent des rôles cruciaux dans la régulation du cycle cellulaire et le contrôle transcriptionnel. Ce composé se caractérise par sa capacité à interférer avec la phosphorylation de l'ARN polymérase II, inhibant ainsi l'élongation transcriptionnelle et favorisant l'apoptose dans les cellules cancéreuses. Zotiraciclib diHCl est généralement présenté sous forme de sel de dihydrochlorure, améliorant sa solubilité et sa biodisponibilité pour des applications thérapeutiques. Il a été étudié dans diverses études précliniques et cliniques pour son efficacité potentielle dans le traitement de différents types de malignités, en particulier celles caractérisées par une activité CDK déséquilibrée. Le mécanisme d'action du composé, associé à sa sélectivité pour des CDK spécifiques, le positionne comme un candidat prometteur dans le domaine des thérapies ciblées contre le cancer. Comme pour de nombreux médicaments en cours d'investigation, des recherches continues sont essentielles pour élucider pleinement sa pharmacocinétique, son profil de sécurité et son potentiel thérapeutique dans des contextes cliniques.

1354567-82-0: Zotiraciclib diHCl, également connu sous le nom de TG-02 ou SB-1317, est un inhibiteur de petites molécules ciblant principalement les kinases dépendantes des cyclines (CDK), en particulier CDK7 et CDK9, qui jouent des rôles cruciaux dans la régulation du cycle cellulaire et le contrôle transcriptionnel. Ce composé se caractérise par sa capacité à interférer avec la phosphorylation de l'ARN polymérase II, inhibant ainsi l'élongation transcriptionnelle et favorisant l'apoptose dans les cellules cancéreuses. Zotiraciclib diHCl est généralement présenté sous forme de sel de dihydrochlorure, améliorant sa solubilité et sa biodisponibilité pour des applications thérapeutiques. Il a été étudié dans diverses études précliniques et cliniques pour son efficacité potentielle dans le traitement de différents types de malignités, en particulier celles caractérisées par une activité CDK déséquilibrée. Le mécanisme d'action du composé, associé à sa sélectivité pour des CDK spécifiques, le positionne comme un candidat prometteur dans le domaine des thérapies ciblées contre le cancer. Comme pour de nombreux médicaments en cours d'investigation, des recherches continues sont essentielles pour élucider pleinement sa pharmacocinétique, son profil de sécurité et son potentiel thérapeutique dans des contextes cliniques.

<p>Zotiraciclib (TG02/SB1317) is a CDK/JAK2/FLT3 inhibitor potentially treating Myc-overexpressing cancers, including glioblastoma.</p>

CAS 1354567-82-0

Zotiraciclib diHCl (TG-02, SB-1317)

Zotiraciclib HCl

Ref: TM-T70897