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CAS 2086300-61-8

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Dégradeur PROTAC BRD4-20

Description :
Dégradeur PROTAC BRD4-20 est une petite molécule conçue comme un dégradateur de protéines ciblé, spécifiquement destiné à la protéine 4 contenant un bromodomaine (BRD4). Ce composé appartient à une classe de molécules connues sous le nom de PROTACs (Chimères de ciblage de la protéolyse), qui exploitent le système ubiquitine-protéasome de la cellule pour dégrader sélectivement les protéines cibles. La structure de Dégradeur PROTAC BRD4-20 comprend généralement un ligand qui se lie à BRD4, lié à un autre ligand qui recrute une ligase E3 d'ubiquitine, facilitant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de BRD4. Ce mécanisme permet la modulation des niveaux de protéines de manière hautement spécifique, en faisant un outil précieux dans la recherche et les applications thérapeutiques potentielles, en particulier dans le traitement du cancer où BRD4 est impliqué dans des processus oncogéniques. L'efficacité, la sélectivité et les propriétés pharmacocinétiques du composé sont critiques pour son développement en tant qu'agent thérapeutique, et des études en cours visent à élucider ses effets biologiques et à optimiser son utilisation dans des contextes cliniques.
Synonymes :
  • PROTAC BRD4 Degrader-20
  • (2S,4R)-1-[(2S)-3,3-dimethyl-2-({5-[(1s,3s)-3-{2-[(9S)-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetraazatricyclo[8.3.0.02,?]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]acetamido}cyclobutoxy]-1-benzofuran-2-yl}formamido)butanoyl]-4-hydroxy-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]ethyl]pyrrolidine-2-carboxamide
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