CAS 2568276-37-7

Dégradeur PROTAC SMARCA2-16

Description :

Dégradeur PROTAC SMARCA2-16 est une petite molécule conçue comme un agent de dégradation ciblée des protéines, spécifiquement dirigée contre la protéine SMARCA2, qui est impliquée dans le remodelage de la chromatine et a des implications dans divers cancers. En tant que membre de la classe PROTAC (Chimère de ciblage de la protéolyse), elle fonctionne en exploitant le système ubiquitine-protéasome cellulaire pour dégrader sélectivement la protéine cible. Ce composé présente généralement une structure bifonctionnelle, comprenant un ligand qui se lie à SMARCA2 et un autre qui recrute une ligase E3 de l'ubiquitine, facilitant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de la protéine cible. La conception des PROTAC comme le dégradateur de SMARCA2-16 vise à améliorer la spécificité et l'efficacité des interventions thérapeutiques en réduisant les effets hors cible couramment associés aux inhibiteurs de petites molécules traditionnels. De plus, les propriétés pharmacocinétiques du composé, sa solubilité et sa stabilité sont cruciales pour son application thérapeutique potentielle, bien que des détails spécifiques nécessiteraient des données empiriques. Dans l'ensemble, Dégradeur PROTAC SMARCA2-16 représente une approche novatrice dans la thérapie ciblée contre le cancer, soulignant l'importance de l'homéostasie protéique dans la gestion des maladies.

Formule : C₄₁H₄₇N₁₁O₄

Synonymes :

• PROTAC SMARCA2 degrader-16
• 2,6-Piperidinedione, 3-[5-[3-[4-[4-[3-[3-amino-6-(2-hydroxyphenyl)-4-pyridazinyl]-3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-2-pyrimidinyl]-1-piperidinyl]propyl]-2,3-dihydro-3-methyl-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl]-

PROTAC SMARCA2 degrader-16

CAS : 2568276-37-7

PROTAC SMARCA2 degrader-16 (compound I-278) is a PROTAC targeting SMARCA2. It demonstrates degradation of the SMARCA2 protein with a DC50<100 nM in A549 cells, achieving a maximal degradation rate (Dmax%) of over 90% after 24 hours of treatment.

Formule : C₄₁H₄₇N₁₁O₄

Couleur et forme : Solid

Masse moléculaire : 757.88

Ref: TM-T200618