CAS 265121-04-8

Fosaprépitant diméglumine

Description :

Fosaprépitant diméglumine est un composé synthétique principalement utilisé comme antiémétique dans la prévention des nausées et des vomissements associés à la chimiothérapie. C'est un pro-médicament d'aprépitant, qui agit comme un antagoniste sélectif du récepteur de la neurokinine-1 (NK1), inhibant ainsi l'action de la substance P, un neuropeptide impliqué dans le réflexe de vomissement. La substance se caractérise par sa haute solubilité dans l'eau grâce à la présence du groupe dimeglumine, qui améliore sa biodisponibilité. Le fosaprépitant est généralement administré par voie intraveineuse et est connu pour son efficacité en combinaison avec d'autres agents antiémétiques. Sa pharmacocinétique comprend une conversion rapide en aprépitant dans le corps, avec une demi-vie relativement longue, permettant des effets antiémétiques soutenus. Les effets secondaires courants peuvent inclure fatigue, vertiges et troubles gastro-intestinaux. En tant qu'agent thérapeutique, Fosaprépitant diméglumine joue un rôle crucial dans l'amélioration de la qualité de vie des patients subissant un traitement contre le cancer en gérant efficacement les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie.

Formule : C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P·2C₇H₁₇NO₅

InChI : InChI=1S/C23H22F7N4O6P.C7H17NO5/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)40-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)33(6-7-39-20)11-18-31-21(35)34(32-18)41(36,37)38;1-8-2-4(10)6(12)7(13)5(11)3-9/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H,31,32,35)(H2,36,37,38);4-13H,2-3H2,1H3/t12-,19+,20-;4-,5+,6+,7+/m10/s1

Code InChI : InChIKey=UGJUJYSRBQWCEK-GGXTVIBHSA-N

SMILES : C(N1[C@H]([C@@H](O[C@H](C)C2=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C2)OCC1)C3=CC=C(F)C=C3)C4=NN(P(=O)(O)O)C(=O)N4.[C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O)O)([C@H](CNC)O)O

Synonymes :

• 1-Deoxy-1-(Methylamino)-D-Glucitol [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(Trifluoromethyl)Phenyl]Ethoxy]-3-(4-Fluorophenyl)-4-Morpholinyl]Methyl]-2,5-Dihydro-5-Oxo-1H-1,2,4-Triazol-1-Yl]Phosphonate
• <span class="text-smallcaps">D</span>-Glucitol, 1-deoxy-1-(methylamino)-, [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonate (2:1)
• <span class="text-smallcaps">D</span>-Glucitol, 1-deoxy-1-(methylamino)-, [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonate (2:1) (salt)
• D-Glucitol, 1-deoxy-1-(methylamino)-, (3-(((2R,3S)-2-((1R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)-4- morpholinyl)methyl)-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phosphonate (2:1) (salt)
• Fosaprepitant di(N-methylglucamine)
• Fosaprepitant dimeglumine [USAN]
• Ivemend
• Mk-0517
• Phosphonic acid, (3-(((2R,3S)-2-((1R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl)methyl)-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-, compd. with 1-deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol (1:2)
• Phosphonic acid, [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-, compd. with 1-deoxy-1-(methylamino)-<span class="text-smallcaps">D</span>-glucitol (1:2)
• Unii-D35Fm8T64X
• Fosaprepitant dimeglumine
• Fosapitant Dimeglumine

Fosaprepitant dimeglumine

CAS : 265121-04-8

Formule : C₃₇H₅₆F₇N₆O₁₆P

Degré de pureté : 98%

Couleur et forme : Solid

Masse moléculaire : 1004.8337

Ref: IN-DA00BF3G

Fosaprepitant dimeglumine

CAS : 265121-04-8

Fosaprepitant dimeglumine

Degré de pureté : ≥95%

Masse moléculaire : 1004.83g/mol

Ref: 54-BUP10189

Fosaprepitant Dimeglumine

CAS : 265121-04-8

Formule : C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P·2C₇H₁₇NO₅

Couleur et forme : White To Off-White Solid

Masse moléculaire : 614.41 2*195.22

Ref: 4Z-F-361

Fosaprepitant-d4 Dimeglumine

CAS : 265121-04-8

Formule : C₂₃H₁₈D₄F₇N₄O₆P·2C₇H₁₇NO₅

Couleur et forme : White To Off-White Solid

Masse moléculaire : 618.44 2*195.22

Ref: 4Z-F-364

Fosaprepitant Dimeglumine

CAS : 265121-04-8

Formule : C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P·2C₇H₁₇NO₅

Degré de pureté : >95.0%(HPLC)(qNMR)

Couleur et forme : White to Light yellow powder to crystal

Masse moléculaire : 1,004.84

Ref: 3B-F1355

Fosaprepitant Impurity 10

CAS : 265121-04-8

Formule : C₂₃H₂₂F₇N₄O₇P

Couleur et forme : White To Off-White Solid

Masse moléculaire : 630.42

Ref: 4Z-F-3617

Fosaprepitant dimeglumine

CAS : 265121-04-8

Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) is a soluble prodrug of aprepitant, which prevents nausea by blocking NK1 receptors.

Formule : C₃₇H₅₆F₇N₆O₁₆P

Degré de pureté : 98% - 99.03%

Couleur et forme : Solid

Masse moléculaire : 1004.83

Ref: TM-T1790

Fosaprepitant Dimeglumine

Produit contrôlé

CAS : 265121-04-8

Applications Fosaprepitant is a selective neurokinin-1 (NK-1) receptor antahonist. Fosaprepitant is an antiemetic drug, a Aprepitant (A729800) prodrug.
References Tattersall, F., et al.: Neuropharmacol., 39, 652 (2000), Cocquyt, V., et al.: Eur. J. Canc., 37, 835 (2001), Lasseter, K., et al.: J. Clin. Pharmacol., 47, 834 (2007), Marbury, T., et al.: Anesthes., Analges., 109, 418 (2009),

Formule : C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P·2C₇H₁₇NO₅

Couleur et forme : White To Off-White

Masse moléculaire : 1004.83

Ref: TR-F727305

Bis((2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol); (3-{[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phosphonic acid

CAS : 265121-04-8

Degré de pureté : 98.05%

Masse moléculaire : 1004.844

Ref: 10-F979755

1-Deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]m ethyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonate

CAS : 265121-04-8

Fosaprepitant is a drug that belongs to the class of drugs used for chemotherapy. It is a prodrug that is converted in vivo to aprepitant, its active form. Fosaprepitant acts as an antagonist of the neurokinin-1 receptor (NK-1R) and inhibits the binding of substance P, which leads to an anti-inflammatory effect. Fosaprepitant has been shown to inhibit the production of substance P in animal models, leading to a reduction in inflammation. In clinical trials, fosaprepitant has been shown to be safe and well tolerated when used with other drugs such as cisplatin and docetaxel in patients with cancer.

Formule : C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P•(C₇H₁₇NO₅)₂

Degré de pureté : Min. 95%

Couleur et forme : White To Off-White Solid

Masse moléculaire : 1,004.83 g/mol

Ref: 3D-FD46503

Fosaprepitant-d4 Dimeglumine

Produit contrôlé

CAS : 265121-04-8

Applications Fosaprepitant-d4 Dimeglumine is a labeled analogue of Fosaprepitant Dimeglumine (F727305), a selective neurokinin-1 (NK-1) receptor antahonist. Fosaprepitant is an antiemetic drug, a Aprepitant (A729800) prodrug.
References Tattersall, F., et al.: Neuropharmacol., 39, 652 (2000), Cocquyt, V., et al.: Eur. J. Canc., 37, 835 (2001), Lasseter, K., et al.: J. Clin. Pharmacol., 47, 834 (2007), Marbury, T., et al.: Anesthes., Analges., 109, 418 (2009),

Formule : C₃₇H₅₂D₄F₇N₆O₁₆P

Couleur et forme : Neat

Masse moléculaire : 1008.86

Ref: TR-F727307

Fosaprepitant-13C,15N3 Dimeglumine

Produit contrôlé

CAS : 265121-04-8

Formule : C₃₆CH₅₆F₇N₃N₃O₁₆P

Couleur et forme : Neat

Masse moléculaire : 1008.82

Ref: TR-F727308