CDK8-IN-14 is a small molecule inhibitor specifically targeting cyclin-dependent kinase 8 (CDK8), which plays a crucial role in regulating transcription and cell cycle progression. This compound is part of a broader class of CDK inhibitors that have garnered interest for their potential therapeutic applications in cancer treatment, particularly in tumors with aberrant CDK8 activity. CDK8-IN-14 is characterized by its ability to selectively inhibit CDK8 without significantly affecting other CDK family members, which may reduce off-target effects and enhance its therapeutic profile. The compound's structure typically includes specific functional groups that facilitate binding to the ATP-binding site of CDK8, thereby blocking its kinase activity. In preclinical studies, CDK8-IN-14 has shown promise in reducing cell proliferation and inducing apoptosis in cancer cell lines, making it a candidate for further investigation in clinical settings. As research progresses, understanding its pharmacokinetics, bioavailability, and potential side effects will be essential for evaluating its efficacy and safety in human subjects.

CDK8-IN-14

CDK8-IN-14 est un inhibiteur de petites molécules ciblant spécifiquement la kinase dépendante des cyclines 8 (CDK8), qui joue un rôle crucial dans la régulation de la transcription et la progression du cycle cellulaire. Ce composé fait partie d'une classe plus large d'inhibiteurs de CDK qui suscitent de l'intérêt pour leurs applications thérapeutiques potentielles dans le traitement du cancer, en particulier dans les tumeurs avec une activité aberrante de CDK8. CDK8-IN-14 se caractérise par sa capacité à inhiber sélectivement la CDK8 sans affecter de manière significative d'autres membres de la famille des CDK, ce qui peut réduire les effets hors cible et améliorer son profil thérapeutique. La structure du composé comprend généralement des groupes fonctionnels spécifiques qui facilitent la liaison au site de liaison de l'ATP de la CDK8, bloquant ainsi son activité kinase. Dans des études précliniques, CDK8-IN-14 a montré des promesses dans la réduction de la prolifération cellulaire et l'induction de l'apoptose dans des lignées cellulaires cancéreuses, ce qui en fait un candidat pour des investigations supplémentaires dans des contextes cliniques. À mesure que la recherche progresse, comprendre sa pharmacocinétique, sa biodisponibilité et ses effets secondaires potentiels sera essentiel pour évaluer son efficacité et sa sécurité chez les sujets humains.

2924193-12-2: CDK8-IN-14 est un inhibiteur de petites molécules ciblant spécifiquement la kinase dépendante des cyclines 8 (CDK8), qui joue un rôle crucial dans la régulation de la transcription et la progression du cycle cellulaire. Ce composé fait partie d'une classe plus large d'inhibiteurs de CDK qui suscitent de l'intérêt pour leurs applications thérapeutiques potentielles dans le traitement du cancer, en particulier dans les tumeurs avec une activité aberrante de CDK8. CDK8-IN-14 se caractérise par sa capacité à inhiber sélectivement la CDK8 sans affecter de manière significative d'autres membres de la famille des CDK, ce qui peut réduire les effets hors cible et améliorer son profil thérapeutique. La structure du composé comprend généralement des groupes fonctionnels spécifiques qui facilitent la liaison au site de liaison de l'ATP de la CDK8, bloquant ainsi son activité kinase. Dans des études précliniques, CDK8-IN-14 a montré des promesses dans la réduction de la prolifération cellulaire et l'induction de l'apoptose dans des lignées cellulaires cancéreuses, ce qui en fait un candidat pour des investigations supplémentaires dans des contextes cliniques. À mesure que la recherche progresse, comprendre sa pharmacocinétique, sa biodisponibilité et ses effets secondaires potentiels sera essentiel pour évaluer son efficacité et sa sécurité chez les sujets humains.

<p>CDK8-IN-14 (compound 12) effectively inhibits CDK8, demonstrating an IC50 of 39.2 nM, and exhibits potent anti-AML cell proliferation effects, with a GC50 value of 0.02±0.01μM in MOLM-13 cells and 0.03±0.01μM in MV4-11 cells [1].</p>

CAS 2924193-12-2

CDK8-IN-14

CDK8-IN-14

Ref: TM-T86031