CAS 2948352-16-5

TOPOI/PARP-1-IN-1

Description :

TOPOI/PARP-1-IN-1, identifié par le numéro CAS 2948352-16-5, est un composé chimique qui fonctionne principalement comme un inhibiteur des enzymes topoisomérase I et poly(ADP-ribose) polymérase 1 (PARP-1). Ces enzymes jouent des rôles cruciaux dans la réplication et la réparation de l'ADN, ce qui rend ce composé d'un grand intérêt dans la recherche sur le cancer et le développement thérapeutique. L'inhibition de la PARP-1 est particulièrement significative dans le contexte du traitement du cancer, car elle peut améliorer l'efficacité de certains agents chimiothérapeutiques en empêchant les cellules cancéreuses de réparer les dommages à l'ADN. Le composé se caractérise par son affinité de liaison spécifique aux enzymes cibles, ce qui peut conduire à l'induction de l'apoptose dans les cellules cancéreuses. De plus, TOPOI/PARP-1-IN-1 peut présenter des propriétés telles que la solubilité dans des solvants organiques et la stabilité dans des conditions physiologiques, bien que des données spécifiques sur la solubilité et la stabilité dépendent de la formulation et des conditions. Dans l'ensemble, ce composé représente une voie prometteuse pour des thérapies ciblées contre le cancer, en particulier dans les tumeurs présentant des déficiences dans les mécanismes de réparation de l'ADN.

Formule : C₃₆H₃₈Br₂N₄O₂

Synonymes :

• TOPOI/PARP-1-IN-1

TOPOI/PARP-1-IN-1

CAS : 2948352-16-5

Compound B6, also known as TOPOI/PARP-1-IN-1, is a dual inhibitor targeting TOPOI and PARP, exhibiting low cytotoxicity and oral activity with a PARP1 IC 50 of 0.09 μM. This compound effectively inhibits cancer cell proliferation and migration, induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase, and triggers apoptosis. In murine models, TOPOI/PARP-1-IN-1 demonstrated a tumor growth inhibition rate (TGI) of 75.4% [1].

Formule : C₃₆H₃₈Br₂N₄O₂

Couleur et forme : Solid

Masse moléculaire : 718.52

Ref: TM-T87550