CAS 3034244-56-6

Dégradeur EGFR PROTAC 10

Description :

Dégradeur EGFR PROTAC 10 est une petite molécule conçue pour dégrader sélectivement le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), qui est souvent impliqué dans divers cancers. Ce composé appartient à une classe de molécules connues sous le nom de PROTACs (Chimères de Ciblage de la Protéolyse), qui exploitent le système ubiquitine-protéasome de la cellule pour promouvoir la dégradation de protéines spécifiques. La structure de Dégradeur EGFR PROTAC 10 comprend généralement un ligand qui se lie à l'EGFR et un autre qui recrute une ligase E3 de l'ubiquitine, facilitant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de la protéine cible. Cette approche ciblée vise à réduire les niveaux d'EGFR dans les cellules cancéreuses, surmontant potentiellement la résistance aux inhibiteurs traditionnels de l'EGFR. Le composé se caractérise par sa capacité à induire une dégradation sélective des protéines, ce qui peut conduire à une efficacité thérapeutique accrue et à des effets secondaires réduits par rapport aux inhibiteurs de petites molécules conventionnels. La recherche sur les PROTACs comme celui-ci est en cours, avec l'objectif de développer des traitements contre le cancer plus efficaces qui peuvent répondre aux limites des thérapies existantes.

Formule : C₄₉H₆₅ClN₁₀O₇S

Synonymes :

• PROTAC EGFR degrader 10

PROTAC EGFR degrader 10

CAS : 3034244-56-6

PROTAC EGF Rdegrader 10 (Compound B56) is a PROTAC degrader targeting the epidermal growth factor receptor (EGFR) with a DC50 of less than 100 nM. It binds to CRBN-DDB1 with a Ki of 37 nM and degrades EGFR, focal adhesion kinase (FAK), and RSK1, inhibiting the proliferation of BaF3 wild-type and EGFR mutants with an IC50 of less than 150 nM.

Formule : C₄₉H₆₅ClN₁₀O₇S

Couleur et forme : Solid

Masse moléculaire : 973.62

Ref: TM-T88273