CAS 3034244-71-5

Dégradeur PROTAC EGFR 11

Description :

Dégradeur PROTAC EGFR 11 est une petite molécule conçue pour la dégradation ciblée des protéines, spécifiquement dirigée contre le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). Ce composé appartient à une classe de molécules connues sous le nom de PROTACs (chimères ciblant la protéolyse), qui exploitent le système ubiquitine-protéasome de la cellule pour dégrader sélectivement des protéines spécifiques. La structure de Dégradeur PROTAC EGFR 11 comprend généralement un ligand qui se lie à l'EGFR, un lien et un ligand qui recrute une ligase E3 d'ubiquitine, facilitant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de la protéine cible. Cette approche permet de moduler les niveaux de protéines de manière plus contrôlée par rapport aux inhibiteurs traditionnels, ce qui peut potentiellement conduire à une réduction des effets secondaires et à de meilleurs résultats thérapeutiques. Le composé suscite un intérêt particulier dans la recherche sur le cancer, où la signalisation aberrante de l'EGFR est souvent impliquée. Son profil d'efficacité et de sécurité fait l'objet de recherches continues, alors que les scientifiques explorent ses applications potentielles dans le traitement de diverses malignités associées à la dysrégulation de l'EGFR.

Formule : C₄₉H₆₄ClFN₁₀O₇S

Synonymes :

• PROTAC EGFR degrader 11

PROTAC EGFR degrader 11

CAS : 3034244-71-5

PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) is a PROTAC degrader targeting the epidermal growth factor receptor (EGFR), with a DC50 of less than 100 nM. It binds to CRBN-DDB1 with a Ki of 36 nM. This compound effectively degrades EGFR, focal adhesion kinase (FAK), and RSK1, and inhibits the proliferation of BaF3 wild-type and EGFR mutant cells, exhibiting an IC50 of less than 100 nM.

Formule : C₄₉H₆₄ClFN₁₀O₇S

Couleur et forme : Solid

Masse moléculaire : 991.61

Ref: TM-T88077