GRK
Les kinases des récepteurs couplés aux protéines G (GRK) sont une famille d'enzymes qui phosphorylent les GPCR activés, entraînant la désensibilisation des récepteurs et la régulation de la signalisation des récepteurs. Les GRK jouent un rôle crucial dans le contrôle de l'intensité et de la durée de la signalisation des GPCR, ce qui les rend importants dans la régulation de divers processus physiologiques, y compris la fonction cardiovasculaire, la réponse immunitaire et la neurotransmission. Les inhibiteurs et activateurs des GRK sont étudiés pour leurs applications thérapeutiques potentielles dans l'insuffisance cardiaque, le cancer et les troubles neurologiques. Chez CymitQuimica, nous offrons une gamme de modulateurs de GRK de haute qualité pour soutenir vos recherches en transduction du signal, régulation des récepteurs et développement thérapeutique.
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CMPD101
CAS :CMPD101 is a membrane-permeable small-molecule inhibitor of GRK2/3 (IC50: 18 nM and 5.4 nM).Formule :C24H21F3N6ODegré de pureté :99.01% - 99.52%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :466.46Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat
CAS :Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat , is a cyclic 21 amino acid peptide. It is an endogenous neuropeptide and potent vasoconstrictor.Formule :C121H168N26O33S4Degré de pureté :98%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :2643.04Crustacean Cardioactive Peptide (CCAP)
CAS :Crustacean Cardioactive Peptide (CCAP) is a conserved modified cyclic nonapeptide primary structure of PFCNAFTGC-NH2, a disulfide bridge between Cys3 and Cys9.Formule :C42H58N10O12S2Degré de pureté :95.40%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :959.1Corazonin
CAS :Corazonin, a neuropeptide in insects, regulates caste identity and behavior, mainly in workers/foragers.Formule :C62H84N18O18Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :1369.4402GRK2i TFA
GRK2i TFA inhibits Gβγ-activated GRK2, mimicking its binding domain and acts as a Gβγ antagonist.Formule :C152H257F3N50O43SMasse moléculaire :3598.1GRL-03022
GRL-03022 is a potent and highly selective non-covalent inhibitor of G protein-coupled receptor kinase 5 (GRK5), with an IC50 of 60 nM. It demonstrates over 16,000-fold selectivity for GRK5 compared to GRK2 (IC50 > 1000 μM). GRL-03022 is applicable in research related to heart failure and cancer.GRK2 degrader-1
CAS :GRK2 degrader-1 (compound 1) is a potent and orally active GRK2 degrader. It facilitates the degradation of GRK2 via the ubiquitin-proteasome pathway. In a pulmonary arterial hypertension (PAH) mouse model, GRK2 degrader-1 inhibits right ventricular remodeling and the increase in pulmonary arterial pressure. This compound is suitable for research in pulmonary arterial hypertension (PAH).Formule :C25H22N4O4SMasse moléculaire :474.54GSK270822A
CAS :GSK270822A is a selective ROCK1 inhibitor. GSK270822A exhibits IC50 of 9nM, 1100nM, 1550nM for ROCK1, RSK1, p70S6K, respectively.Formule :C24H20N4O2Degré de pureté :98.64% - 99.78%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :396.4412E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 139
CAS :E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 139 is an E3 ubiquitin ligase ligand and linker for PROTACKB03-SLF, used in cancer research.Formule :C20H25ClF3N3O7Masse moléculaire :511.88GRK2i
CAS :GRK2 inhibitory polypeptide that specifically inhibits Gβγ activation of GRK2. Corresponds to the Gβγ-binding domain and acts as a cellular Gβγ antagonist.Formule :C153H256N50O41SDegré de pureté :98%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :3484.08GRL018-21
GRL018-21 is a potent, highly selective inhibitor of G protein-coupled receptor kinase 5 (GRK5), exhibiting an IC50 of 10 nM [1].Couleur et forme :Odour SolidGRK2-IN-1 hydrochloride
GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).Formule :C24H26ClFN4O4Degré de pureté :98%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :488.94GRK-IN-1
CAS :4-Amino-5-(bromomethyl)-2-methylpyrimidine used in vitamin B1 analogs and esters synthesis.Formule :C6H10Br3N3Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :363.879GRL-098-22
GRL-098-22 (Compound 6t) is a potent inhibitor of G protein-coupled receptor kinase 5 (GRK5) and GRK6, with IC50 values of 0.6 μM and 0.19 μM, respectively. GRL-098-22 shows potential for research in diseases such as heart failure and multiple myeloma.CCG258208 hydrochloride
CCG258208 hydrochloride is a potent, selective GRK2 inhibitor that enhances cardiomyocyte contractility and shows excellent in vivo pharmacokinetic properties.Formule :C24H26ClFN4O4Couleur et forme :Transparent LiquidMasse moléculaire :488.94GRL093-22
GRL093-22 is an effective and selective inhibitor of G protein-coupled receptor kinases (GRK), with IC50 values of 60 nM for GRK5 and 40 nM for GRK6. It shows potential for research in heart failure and multiple myeloma.Formule :C33H29FN6O3Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :576.62GRK2 Inhibitor
CAS :GRK2 Inhibitor; prevents receptor desensitization; enhances signaling; cardiovascular and inflammation research.Formule :C12H9NO6Degré de pureté :98.46%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :263.2031-(2,3-Dihydro-benzo[1,4]dioxin-6-yl)-5-oxo-pyrrolidine-3-carboxylic acid
CAS :1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID targets GRK2.Formule :C13H13NO5Degré de pureté :99.55%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :263.246GSK180736A
CAS :GSK180736A: GRK2 inhibitor (IC50 0.77µM), >100x selectivity vs GRKs, weak at PKA (IC50 30µM), strong vs ROCK1 (IC50 100nM).Formule :C19H16FN5O2Degré de pureté :98.98% - 99.51%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :365.361Takeda103A
CAS :Takeda103A (CMPD103A) is the GRK2-dependent bovine tubulin oxidation effective inhibitor.Formule :C24H23F2N7ODegré de pureté :97.17%Couleur et forme :White SolidMasse moléculaire :463.4825
![1-(2,3-Dihydro-benzo[1,4]dioxin-6-yl)-5-oxo-pyrrolidine-3-carboxylic acid](https://static.cymitquimica.com/products/TM/thumb-webp/T8913.webp)
