GRK
Les kinases des récepteurs couplés aux protéines G (GRK) sont une famille d'enzymes qui phosphorylent les GPCR activés, entraînant la désensibilisation des récepteurs et la régulation de la signalisation des récepteurs. Les GRK jouent un rôle crucial dans le contrôle de l'intensité et de la durée de la signalisation des GPCR, ce qui les rend importants dans la régulation de divers processus physiologiques, y compris la fonction cardiovasculaire, la réponse immunitaire et la neurotransmission. Les inhibiteurs et activateurs des GRK sont étudiés pour leurs applications thérapeutiques potentielles dans l'insuffisance cardiaque, le cancer et les troubles neurologiques. Chez CymitQuimica, nous offrons une gamme de modulateurs de GRK de haute qualité pour soutenir vos recherches en transduction du signal, régulation des récepteurs et développement thérapeutique.
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CMPD101
CAS :<p>CMPD101 is a membrane-permeable small-molecule inhibitor of GRK2/3 (IC50: 18 nM and 5.4 nM).</p>Formule :C24H21F3N6ODegré de pureté :99.01% - 99.04%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :466.46Corazonin
CAS :<p>Corazonin, a neuropeptide in insects, regulates caste identity and behavior, mainly in workers/foragers.</p>Formule :C62H83N17O19Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :1370.42CCG258208 hydrochloride
<p>GRKs-IN-1 HCl (14as) strongly inhibits GRK2 (IC50=130nM) & GRK5 (IC50=7.1μM), is a paroxetine derivative with 100x cardiac boost.</p>Couleur et forme :SolidGRL018-21
<p>GRL018-21 is a potent, highly selective inhibitor of G protein-coupled receptor kinase 5 (GRK5), exhibiting an IC50 of 10 nM [1].</p>Couleur et forme :Odour SolidGSK270822A
CAS :<p>GSK270822A is a selective ROCK1 inhibitor. GSK270822A exhibits IC50 of 9nM, 1100nM, 1550nM for ROCK1, RSK1, p70S6K, respectively.</p>Formule :C24H20N4O2Degré de pureté :98.64% - 99.78%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :396.44GRK-IN-1
CAS :<p>4-Amino-5-(bromomethyl)-2-methylpyrimidine used in vitamin B1 analogs and esters synthesis.</p>Formule :C6H10Br3N3Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :363.879Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat
CAS :<p>Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat , is a cyclic 21 amino acid peptide. It is an endogenous neuropeptide and potent vasoconstrictor.</p>Formule :C121H168N26O33S4Degré de pureté :98%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :2643.04GRK2i
CAS :<p>GRK2 inhibitory polypeptide that specifically inhibits Gβγ activation of GRK2. Corresponds to the Gβγ-binding domain and acts as a cellular Gβγ antagonist.</p>Formule :C153H256N50O41SDegré de pureté :98%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :3484.08GRK2-IN-1 hydrochloride (2055990-90-2 free base)
<p>GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).</p>Formule :C24H26ClFN4O4Degré de pureté :98%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :488.94GRL093-22
<p>GRL093-22 is an effective and selective inhibitor of G protein-coupled receptor kinases (GRK), with IC50 values of 60 nM for GRK5 and 40 nM for GRK6. It shows potential for research in heart failure and multiple myeloma.</p>Formule :C33H29FN6O3Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :576.62GSK180736A
CAS :<p>GSK180736A: GRK2 inhibitor (IC50 0.77µM), >100x selectivity vs GRKs, weak at PKA (IC50 30µM), strong vs ROCK1 (IC50 100nM).</p>Formule :C19H16FN5O2Degré de pureté :98.38% - 98.98%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :365.36CCG215022
CAS :<p>CCG215022 is a G protein-coupled receptor kinases (GRKs) inhibitor with IC50s of 0.15±0.07 μM, 0.38±0.06 μM and 3.9±1 μM for GRK2, 5 and 1, respectively.</p>Formule :C26H22FN7O3Degré de pureté :97.63% - 99.69%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :499.51-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID
CAS :<p>1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID targets GRK2.</p>Formule :C13H13NO5Degré de pureté :99.55%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :263.25Takeda103A
CAS :<p>Takeda103A (CMPD103A) is the GRK2-dependent bovine tubulin oxidation effective inhibitor.</p>Formule :C24H23F2N7ODegré de pureté :97.17%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :463.48GRK6-IN-2
CAS :<p>GRK6-IN-2 is a potent G protein-coupled receptor kinase 6 (GRK6) inhibitor with potential antitumor activity.GRK6-IN-2 has been studied in multiple myeloma.</p>Formule :C21H21FN6Degré de pureté :98.94%Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :376.43KR-39038
CAS :<p>KR-39038 is an oral GRK5 inhibitor for heart failure research; blocks HDAC5 pathway, IC50: 0.02 μM, fights cardiac hypertrophy.</p>Formule :C24H32ClFN6OCouleur et forme :SolidMasse moléculaire :475.00GRK5-IN-3
CAS :<p>GRK5-IN-3 is a covalent inhibitor of G protein-coupled receptor kinase 5 (GRK5).GRK5-IN-3 significantly inhibits GRK5 (IC50: 0.22 μM) and GRK6 (IC50: 0.41 μM).</p>Formule :C23H21N7O3Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :443.46GSK317354A
CAS :<p>GSK317354A is a GRK2 inhibitor.</p>Formule :C25H18F4N6OCouleur et forme :SolidMasse moléculaire :494.44CCG-271423
CAS :<p>CCG-271423: potent GRK5 inhibitor (IC50: 0.0021 μM), less on GRK2 (IC50: 44 μM); lowers Ca2+ events and heart cell contractility.</p>Formule :C28H26N4O3Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :466.53GRK5-IN-4
CAS :<p>GRK5-IN-4: potent, selective covalent inhibitor of GRK5 (IC50=1.1 μM), 90x more specific than GRK2, useful for heart failure research.</p>Formule :C26H25N7O3Couleur et forme :SolidMasse moléculaire :483.52
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