CAS 1133432-49-1

GDC 0834

Descrizione:

GDC 0834 è un inibitore di piccole molecole sviluppato principalmente per il trattamento di vari tumori, in particolare quelli associati a mutazioni nella via di segnalazione Hedgehog. È classificato come un antagonista selettivo del recettore Smoothened (SMO), che svolge un ruolo cruciale nella cascata di segnalazione Hedgehog che regola la crescita e la differenziazione cellulare. L'inibizione di SMO da parte di GDC 0834 può portare alla soppressione della crescita tumorale nei tumori in cui questa via è attivata in modo aberrante. Il composto è caratterizzato dalla sua affinità di legame specifica al recettore target, che consente un approccio terapeutico più mirato con potenzialmente meno effetti collaterali rispetto ai chemioterapici a spettro più ampio. Negli studi preclinici, GDC 0834 ha mostrato promesse nell'inibire la proliferazione tumorale e nell'indurre apoptosi in linee cellulari tumorali. Il suo sviluppo fa parte della ricerca in corso sulle terapie mirate per il cancro, con l'obiettivo di migliorare i risultati del trattamento per i pazienti con malignità correlate alla via Hedgehog. Come per molti farmaci in fase di sperimentazione, sono necessari ulteriori studi clinici per stabilire completamente la sua efficacia e il profilo di sicurezza.

Formula: C₃₃H₃₆N₆O₃S

InChI: InChI=1S/C33H36N6O3S/c1-20-24(9-7-10-25(20)36-31(40)28-18-22-8-5-6-11-27(22)43-28)26-19-39(4)33(42)30(35-26)34-23-14-12-21(13-15-23)29-32(41)38(3)17-16-37(29)2/h7,9-10,12-15,18-19,29H,5-6,8,11,16-17H2,1-4H3,(H,34,35)(H,36,40)/t29-/m1/s1

InChI key: InChIKey=CDOOFZZILLRUQH-GDLZYMKVSA-N

SMILES: CC1=C(C=2N=C(NC3=CC=C(C=C3)[C@@H]4C(=O)N(C)CCN4C)C(=O)N(C)C2)C=CC=C1NC(=O)C5=CC6=C(S5)CCCC6

Sinonimi:

• GDC 0834
• N-[3-[6-[[4-[(2R)-1,4-Dimethyl-3-oxo-2-piperazinyl]phenyl]amino]-4,5-dihydro-4-methyl-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide
• Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[3-[6-[[4-[(2R)-1,4-dimethyl-3-oxo-2-piperazinyl]phenyl]amino]-4,5-dihydro-4-methyl-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-

(R)-N-(3-(6-((4-(1,4-Dimethyl-3-oxopiperazin-2-yl)phenyl)amino)-4-methyl-5-oxo-4,5-dihydropyrazin-2-yl)-2-methylphenyl)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide

CAS: 1133432-49-1

(R)-N-(3-(6-((4-(1,4-Dimethyl-3-oxopiperazin-2-yl)phenyl)amino)-4-methyl-5-oxo-4,5-dihydropyrazin-2-yl)-2-methylphenyl)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide

Purezza: 98%

Peso molecolare: 596.76g/mol

Ref: 54-OR1066076

GDC-0834

CAS: 1133432-49-1

GDC-0834 inhibits BTK with an in vitro IC50 of 5.9 and 6.4 nM in biochemical and cellular assays, respectively, and in vivo IC50 of 1.1 and 5.6 μM in mouse and

Formula: C₃₃H₃₆N₆O₃S

Colore e forma: Solid

Peso molecolare: 596.74

Ref: TM-T11379

GDC-0834

CAS: 1133432-49-1

GDC-0834 is an irreversible inhibitor of the enzyme tyrosine protein kinase. It has a pharmacokinetic profile that is similar to radiation and can be used as a replacement for radiation therapy. GDC-0834 selectively targets human liver, lung, and kidney cells, which are indicated by increased levels of apoptosis in these tissues. The molecule also inhibits the proliferation of hematopoietic cells, possibly due to its ability to cause mitochondrial membrane depolarization. GDC-0834 has been shown to have therapeutic efficacy against autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis and psoriasis.

Formula: C₃₃H₃₆N₆O₃S

Purezza: Min. 95%

Peso molecolare: 596.74 g/mol

Ref: 3D-IVB43249