CAS 1300031-49-5

I-BET151

Descrizione:

I-BET151 è un inibitore di piccole molecole noto principalmente per il suo ruolo nel targeting della famiglia di proteine bromodominio e extraterminale (BET), coinvolte nella regolazione dell'espressione genica. Questo composto ha attirato l'attenzione nel campo della ricerca sul cancro grazie al suo potenziale di interrompere l'interazione tra le proteine BET e le lisine acetilate sugli istoni, influenzando così la regolazione trascrizionale. I-BET151 è caratterizzato dalla sua capacità di inibire selettivamente le proteine BET, in particolare BRD4, che gioca un ruolo cruciale nella progressione di vari tumori. Il composto viene tipicamente studiato per i suoi effetti sulla proliferazione e differenziazione cellulare, così come per le sue potenziali applicazioni terapeutiche nelle neoplasie ematologiche e nei tumori solidi. In termini di proprietà fisiche, I-BET151 è un solido a temperatura ambiente ed è spesso utilizzato in saggi biochimici per valutare la sua efficacia e meccanismo d'azione. Il suo sviluppo rappresenta un significativo progresso nelle terapie mirate contro il cancro, evidenziando l'importanza della regolazione epigenetica nell'oncogenesi.

Formula: C₂₃H₂₁N₅O₃

InChI: InChI=1S/C23H21N5O3/c1-12-21(14(3)31-27-12)16-9-18-15(10-20(16)30-4)22-19(11-25-18)26-23(29)28(22)13(2)17-7-5-6-8-24-17/h5-11,13H,1-4H3,(H,26,29)/t13-/m1/s1

InChI key: InChIKey=VUVUVNZRUGEAHB-CYBMUJFWSA-N

SMILES: [C@H](C)(N1C=2C=3C(=CC(=C(OC)C3)C=4C(C)=NOC4C)N=CC2NC1=O)C5=CC=CC=N5

Sinonimi:

• GSK1210151
• 7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
• 2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-
• I-BET 151
• I-BET151
• GSK 1210151A
• I-BET 151/GSK 1210151A
• 7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-8-(methyloxy)-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
• 7-(3,5-diMethylisoxazol-4-yl)-8-Methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-iMidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one
• GSK1210151A (I-BET151)
• 7-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-8-methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2

2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-

CAS: 1300031-49-5

Formula: C₂₃H₂₁N₅O₃

Purezza: 98%

Colore e forma: Solid

Peso molecolare: 415.4445

Ref: IN-DA000TW9

I-BET151

CAS: 1300031-49-5

I-BET151

Purezza: ≥95%

Peso molecolare: 415.44g/mol

Ref: 54-BUP06956

I-BET151

CAS: 1300031-49-5

I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) is a specific BET inhibitor for BRD2/3/4 (IC50: 0.5/0.25/0.79 μM, in cell-free assays).

Formula: C₂₃H₂₁N₅O₃

Purezza: 97.34% - 99.63%

Colore e forma: Solid

Peso molecolare: 415.44

Ref: TM-T2120

I-BET151

CAS: 1300031-49-5

Purezza: 98%

Peso molecolare: 415.453002929688

Ref: 10-F861699

I-BET 151

Prodotto controllato

CAS: 1300031-49-5

Applications I-BET 151 is part of a novel series of quinoline isoxazole BET family bromodomain inhibitors, a family of four proteins that selectively bind to aceylated lysine residues in histone. I-BET 151 play key roles in many cellular processes, including anti-inflammatory gene expression, mitosis, and viral/host interaction by controlling the conformation of histone acetylation -dependent chromatin complexes. Studies have shown that I-BET 151 increased ApoA1 expression within the nanomolar range in human hepatic cell line HepG2. The upregulation by I-BET 151 suggested potential anti-inflammatory activities upon administration.
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References Seal, J., et al.L Bioorg. Medn. Chem. Letters., 22, 2968 (2012); Mirguet, O., et al.: Bioorg. Medn. Chem. Letters, 22, 2963 (2012); Dawson, M.A., et al.: Nature., 478, 529 (2011);

Formula: C₂₃H₂₁N₅O₃

Colore e forma: Neat

Peso molecolare: 415.44

Ref: TR-I120050

I-BET 151

CAS: 1300031-49-5

Isoxazole class pan-BET family inhibitor

Formula: C₂₃H₂₁N₅O₃

Purezza: Min. 95%

Peso molecolare: 415.44 g/mol

Ref: 3D-FD43075