BIBW 22, also known as Afatinib, is a potent irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR) and human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) tyrosine kinases. It is primarily utilized in the treatment of non-small cell lung cancer (NSCLC) that harbors specific mutations in the EGFR gene. The compound exhibits a unique mechanism of action by covalently binding to the active site of the receptors, leading to prolonged inhibition of their signaling pathways, which are crucial for tumor growth and proliferation. BIBW 22 is characterized by its oral bioavailability and a relatively long half-life, allowing for once-daily dosing. Its chemical structure includes a quinazoline core, which is essential for its activity. The substance has undergone extensive clinical trials, demonstrating efficacy in patients with EGFR mutations, particularly those resistant to first-generation EGFR inhibitors. Common side effects associated with BIBW 22 include diarrhea, rash, and stomatitis, reflecting its impact on both tumor and normal epithelial tissues.

Bibw 22 is a bifunctional modulator of P-glycoprotein and nucleoside transport; may be useful as a modulator of combination chemotherapy involving compounds affected by multidrug resistance.

BIBW 22

BIBW 22, noto anche come Afatinib, è un potente inibitore irreversibile dei recettori del fattore di crescita epidermico (EGFR) e delle chinasi tirosiniche del recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano (HER2). È utilizzato principalmente nel trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) che presenta mutazioni specifiche nel gene EGFR. Il composto mostra un meccanismo d'azione unico legandosi covalentemente al sito attivo dei recettori, portando a un'inibizione prolungata delle loro vie di segnalazione, cruciali per la crescita e la proliferazione tumorale. BIBW 22 è caratterizzato dalla sua biodisponibilità orale e da una vita media relativamente lunga, che consente una somministrazione una volta al giorno. La sua struttura chimica include un nucleo di chinazolina, essenziale per la sua attività. La sostanza ha subito ampi studi clinici, dimostrando efficacia nei pazienti con mutazioni EGFR, in particolare quelli resistenti agli inibitori EGFR di prima generazione. Gli effetti collaterali comuni associati a BIBW 22 includono diarrea, eruzione cutanea e stomatite, riflettendo il suo impatto sia sui tessuti tumorali che su quelli epiteliali normali.

137694-16-7: BIBW 22, noto anche come Afatinib, è un potente inibitore irreversibile dei recettori del fattore di crescita epidermico (EGFR) e delle chinasi tirosiniche del recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano (HER2). È utilizzato principalmente nel trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) che presenta mutazioni specifiche nel gene EGFR. Il composto mostra un meccanismo d'azione unico legandosi covalentemente al sito attivo dei recettori, portando a un'inibizione prolungata delle loro vie di segnalazione, cruciali per la crescita e la proliferazione tumorale. BIBW 22 è caratterizzato dalla sua biodisponibilità orale e da una vita media relativamente lunga, che consente una somministrazione una volta al giorno. La sua struttura chimica include un nucleo di chinazolina, essenziale per la sua attività. La sostanza ha subito ampi studi clinici, dimostrando efficacia nei pazienti con mutazioni EGFR, in particolare quelli resistenti agli inibitori EGFR di prima generazione. Gli effetti collaterali comuni associati a BIBW 22 includono diarrea, eruzione cutanea e stomatite, riflettendo il suo impatto sia sui tessuti tumorali che su quelli epiteliali normali.

Bibw 22 is a bifunctional modulator of P-glycoprotein and nucleoside transport.

CAS 137694-16-7

BIBW 22

Bibw 22

Ref: TM-T26803