CAS 2568273-68-5

Degradatore PROTAC SMARCA2/4-1

Descrizione:

Degradatore PROTAC SMARCA2/4-1 è una piccola molecola classificata come chimera mirata alla proteolisi (PROTAC), progettata per degradare selettivamente specifiche proteine all'interno delle cellule. Questo composto prende di mira le proteine SMARCA2 e SMARCA4, che fanno parte del complesso di rimodellamento della cromatina SWI/SNF e sono implicate in vari tumori e altre malattie. Il meccanismo d'azione prevede il reclutamento di una ligasi dell'ubiquitina E3, portando all'ubiquitinazione e alla successiva degradazione proteasomiale delle proteine bersaglio. Le caratteristiche dei PROTAC come questo includono la loro natura bifunzionale, possedendo sia un ligando per la proteina bersaglio che un ligando per la ligasi E3, il che facilita la formazione di un complesso ternario. Questo approccio innovativo consente la modulazione selettiva dei livelli proteici, offrendo potenziali vantaggi terapeutici rispetto agli inibitori tradizionali. Inoltre, la specificità e l'efficacia dei PROTAC possono variare in base alla loro struttura chimica e al contesto cellulare, rendendo la ricerca continua essenziale per ottimizzare il loro utilizzo nelle applicazioni terapeutiche.

Formula: C₅₁H₆₂N₁₂O₆S

Sinonimi:

• PROTAC SMARCA2/4-degrader-1

PROTAC SMARCA2/4-degrader-1

CAS: 2568273-68-5

Compound I-430, known as SMARCA2/4-degrader-1, is a PROTAC degrader targeting SMARCA2 and SMARCA4. In A549 cells, it achieves degradation of SMARCA2/4 proteins with DC50s values under 100 nM and demonstrates a maximal degradation rate (Dmax%) exceeding 90% after a 24-hour treatment.

Formula: C₅₁H₆₂N₁₂O₆S

Colore e forma: Solid

Peso molecolare: 971.18

Ref: TM-T200697