CAS 2568276-37-7

Degradatore PROTAC SMARCA2-16

Descrizione:

Degradatore PROTAC SMARCA2-16 è una piccola molecola progettata come agente di degradazione delle proteine mirato, specificamente indirizzato alla proteina SMARCA2, coinvolta nel rimodellamento della cromatina e con implicazioni in vari tumori. Come membro della classe PROTAC (Chimera di Targeting della Proteolisi), funziona sfruttando il sistema ubiquitina-proteasoma cellulare per degradare selettivamente la proteina target. Questo composto presenta tipicamente una struttura bifunzionale, composta da un ligando che si lega a SMARCA2 e un altro che recluta una ligasi E3 di ubiquitina, facilitando l'ubiquitinazione e la successiva degradazione della proteina target. Il design dei PROTAC come il degradatore di SMARCA2-16 mira a migliorare la specificità e l'efficacia delle interventi terapeutiche riducendo gli effetti off-target comunemente associati agli inibitori di piccole molecole tradizionali. Inoltre, le proprietà farmacocinetiche del composto, la solubilità e la stabilità sono cruciali per la sua potenziale applicazione terapeutica, sebbene dettagli specifici richiederebbero dati empirici. In generale, Degradatore PROTAC SMARCA2-16 rappresenta un approccio innovativo nella terapia mirata contro il cancro, sottolineando l'importanza dell'omeostasi proteica nella gestione delle malattie.

Formula: C₄₁H₄₇N₁₁O₄

Sinonimi:

• PROTAC SMARCA2 degrader-16
• 2,6-Piperidinedione, 3-[5-[3-[4-[4-[3-[3-amino-6-(2-hydroxyphenyl)-4-pyridazinyl]-3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-2-pyrimidinyl]-1-piperidinyl]propyl]-2,3-dihydro-3-methyl-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl]-

PROTAC SMARCA2 degrader-16

CAS: 2568276-37-7

PROTAC SMARCA2 degrader-16 (compound I-278) is a PROTAC targeting SMARCA2. It demonstrates degradation of the SMARCA2 protein with a DC50<100 nM in A549 cells, achieving a maximal degradation rate (Dmax%) of over 90% after 24 hours of treatment.

Formula: C₄₁H₄₇N₁₁O₄

Colore e forma: Solid

Peso molecolare: 757.88

Ref: TM-T200618