
CAS 2836273-61-9
:Degradatore PROTAC SOS1-5
Descrizione:
Degradatore PROTAC SOS1-5 è una piccola molecola progettata come agente di degradazione delle proteine mirato, specificamente indirizzato alla proteina SOS1, che gioca un ruolo cruciale nelle vie di segnalazione RAS. Questo composto appartiene alla classe dei PROTACs (Chimere di Targeting della Proteolisi), che sfruttano il sistema ubiquitina-proteasoma della cellula per degradare selettivamente specifiche proteine. Le caratteristiche di Degradatore PROTAC SOS1-5 includono la sua capacità di legarsi sia alla proteina target (SOS1) che a una ligasi E3 di ubiquitina, facilitando l'ubiquitinazione e la successiva degradazione di SOS1. Questo meccanismo è particolarmente prezioso nella ricerca sul cancro, poiché SOS1 è implicato in varie malignità a causa del suo ruolo nella promozione dell'attività di RAS. L'efficacia, la selettività e le proprietà farmacocinetiche del composto sono critiche per le sue potenziali applicazioni terapeutiche. Inoltre, la sua struttura chimica probabilmente include gruppi funzionali che migliorano la solubilità e la biodisponibilità, rendendolo adatto per studi in vivo. In generale, Degradatore PROTAC SOS1-5 rappresenta un approccio promettente nello sviluppo di terapie mirate contro il cancro.
- N-[(1-{[(4-{[(1R)-1-[3-amino-5-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]amino}-7-methoxy-2-methylquinazolin-6-yl)oxy]methyl}cyclopropyl)methyl]-7-{[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]amino}-N-methylheptanamide
- PROTAC SOS1 degrader-5
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PROTAC SOS1 degrader-5
CAS:PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) serves as an effective degrader of PROTAC SOS1, exhibiting a DC50 of 13 nM. It robustly suppresses the proliferation of NCI-H358 cells, with an IC50 value of 5 nM [1].Formula:C45H51F3N8O7Colore e forma:SolidPeso molecolare:872.93
