CDK8-IN-14 is a small molecule inhibitor specifically targeting cyclin-dependent kinase 8 (CDK8), which plays a crucial role in regulating transcription and cell cycle progression. This compound is part of a broader class of CDK inhibitors that have garnered interest for their potential therapeutic applications in cancer treatment, particularly in tumors with aberrant CDK8 activity. CDK8-IN-14 is characterized by its ability to selectively inhibit CDK8 without significantly affecting other CDK family members, which may reduce off-target effects and enhance its therapeutic profile. The compound's structure typically includes specific functional groups that facilitate binding to the ATP-binding site of CDK8, thereby blocking its kinase activity. In preclinical studies, CDK8-IN-14 has shown promise in reducing cell proliferation and inducing apoptosis in cancer cell lines, making it a candidate for further investigation in clinical settings. As research progresses, understanding its pharmacokinetics, bioavailability, and potential side effects will be essential for evaluating its efficacy and safety in human subjects.

CDK8-IN-14

CDK8-IN-14 è un inibitore a piccole molecole che mira specificamente alla chinasi dipendente da ciclina 8 (CDK8), che gioca un ruolo cruciale nella regolazione della trascrizione e nella progressione del ciclo cellulare. Questo composto fa parte di una classe più ampia di inibitori della CDK che hanno suscitato interesse per le loro potenziali applicazioni terapeutiche nel trattamento del cancro, in particolare nei tumori con attività aberrante della CDK8. CDK8-IN-14 è caratterizzato dalla sua capacità di inibire selettivamente la CDK8 senza influenzare significativamente altri membri della famiglia delle CDK, il che può ridurre gli effetti off-target e migliorare il suo profilo terapeutico. La struttura del composto include tipicamente gruppi funzionali specifici che facilitano il legame con il sito di legame dell'ATP della CDK8, bloccando così la sua attività chinasi. Negli studi preclinici, CDK8-IN-14 ha mostrato promesse nella riduzione della proliferazione cellulare e nell'induzione dell'apoptosi in linee cellulari tumorali, rendendolo un candidato per ulteriori indagini in contesti clinici. Man mano che la ricerca avanza, comprendere la sua farmacocinetica, biodisponibilità e potenziali effetti collaterali sarà essenziale per valutare la sua efficacia e sicurezza negli esseri umani.

2924193-12-2: CDK8-IN-14 è un inibitore a piccole molecole che mira specificamente alla chinasi dipendente da ciclina 8 (CDK8), che gioca un ruolo cruciale nella regolazione della trascrizione e nella progressione del ciclo cellulare. Questo composto fa parte di una classe più ampia di inibitori della CDK che hanno suscitato interesse per le loro potenziali applicazioni terapeutiche nel trattamento del cancro, in particolare nei tumori con attività aberrante della CDK8. CDK8-IN-14 è caratterizzato dalla sua capacità di inibire selettivamente la CDK8 senza influenzare significativamente altri membri della famiglia delle CDK, il che può ridurre gli effetti off-target e migliorare il suo profilo terapeutico. La struttura del composto include tipicamente gruppi funzionali specifici che facilitano il legame con il sito di legame dell'ATP della CDK8, bloccando così la sua attività chinasi. Negli studi preclinici, CDK8-IN-14 ha mostrato promesse nella riduzione della proliferazione cellulare e nell'induzione dell'apoptosi in linee cellulari tumorali, rendendolo un candidato per ulteriori indagini in contesti clinici. Man mano che la ricerca avanza, comprendere la sua farmacocinetica, biodisponibilità e potenziali effetti collaterali sarà essenziale per valutare la sua efficacia e sicurezza negli esseri umani.

<p>CDK8-IN-14 (compound 12) effectively inhibits CDK8, demonstrating an IC50 of 39.2 nM, and exhibits potent anti-AML cell proliferation effects, with a GC50 value of 0.02±0.01μM in MOLM-13 cells and 0.03±0.01μM in MV4-11 cells [1].</p>

CAS 2924193-12-2

CDK8-IN-14

CDK8-IN-14

Ref: TM-T86031