EGFR-IN-109, identified by its CAS number 3019971-97-9, is a small molecule inhibitor specifically targeting the epidermal growth factor receptor (EGFR). This compound is part of a class of drugs designed to interfere with the signaling pathways that promote cell proliferation and survival in cancer cells. Characteristically, EGFR-IN-109 exhibits high selectivity for the EGFR tyrosine kinase domain, which is crucial in various cancers, particularly non-small cell lung cancer and head and neck cancers. The compound's mechanism of action involves binding to the ATP-binding site of the receptor, thereby inhibiting its phosphorylation and subsequent activation. This inhibition can lead to reduced tumor growth and enhanced apoptosis in EGFR-dependent tumors. Additionally, EGFR-IN-109 may possess favorable pharmacokinetic properties, including good oral bioavailability and a manageable safety profile, making it a candidate for further clinical evaluation. As with many targeted therapies, ongoing research is essential to fully understand its efficacy, potential resistance mechanisms, and optimal therapeutic contexts.

EGFR-IN-109

EGFR-IN-109, identificato dal suo numero CAS 3019971-97-9, è un inibitore di piccole molecole che mira specificamente al recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). Questo composto fa parte di una classe di farmaci progettati per interferire con le vie di segnalazione che promuovono la proliferazione cellulare e la sopravvivenza nelle cellule tumorali. Caratteristicamente, EGFR-IN-109 mostra alta selettività per il dominio della tirosina chinasi dell'EGFR, che è cruciale in vari tumori, in particolare nel carcinoma polmonare non a piccole cellule e nei tumori della testa e del collo. Il meccanismo d'azione del composto implica il legame con il sito di legame dell'ATP del recettore, inibendo così la sua fosforilazione e attivazione successiva. Questa inibizione può portare a una riduzione della crescita tumorale e a un'apoptosi migliorata nei tumori dipendenti da EGFR. Inoltre, EGFR-IN-109 potrebbe possedere proprietà farmacocinetiche favorevoli, inclusa una buona biodisponibilità orale e un profilo di sicurezza gestibile, rendendolo un candidato per ulteriori valutazioni cliniche. Come per molte terapie mirate, la ricerca continua è essenziale per comprendere appieno la sua efficacia, i potenziali meccanismi di resistenza e i contesti terapeutici ottimali.

3019971-97-9: EGFR-IN-109, identificato dal suo numero CAS 3019971-97-9, è un inibitore di piccole molecole che mira specificamente al recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). Questo composto fa parte di una classe di farmaci progettati per interferire con le vie di segnalazione che promuovono la proliferazione cellulare e la sopravvivenza nelle cellule tumorali. Caratteristicamente, EGFR-IN-109 mostra alta selettività per il dominio della tirosina chinasi dell'EGFR, che è cruciale in vari tumori, in particolare nel carcinoma polmonare non a piccole cellule e nei tumori della testa e del collo. Il meccanismo d'azione del composto implica il legame con il sito di legame dell'ATP del recettore, inibendo così la sua fosforilazione e attivazione successiva. Questa inibizione può portare a una riduzione della crescita tumorale e a un'apoptosi migliorata nei tumori dipendenti da EGFR. Inoltre, EGFR-IN-109 potrebbe possedere proprietà farmacocinetiche favorevoli, inclusa una buona biodisponibilità orale e un profilo di sicurezza gestibile, rendendolo un candidato per ulteriori valutazioni cliniche. Come per molte terapie mirate, la ricerca continua è essenziale per comprendere appieno la sua efficacia, i potenziali meccanismi di resistenza e i contesti terapeutici ottimali.

<p>EGFR-IN-109 (compound 4), an EGFR inhibitor, displays IC 50 values of 25.8 nM for EGFR WT and 182.3 nM for EGFR T790M. This compound halts the growth of cancer cells at the G2/M phase and triggers both early and late apoptosis. It is applicable in cancer research [1].</p>

CAS 3019971-97-9

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Ref: TM-T86360