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Z-FK-ck is a very effective in vivo cathepsin B inhibitor in rats. It inhibited rat liver cathepsin B activity ex vivo with ED50 = 5 mg/kg intraperitoneally and 18 mg/kg orally at 4-5 h postdose, and 2.4 mg/kg subcutaneously at 24 h postdose. It also inhibited rat cathepsin B activity in heart and skeletal muscle with ED50 = 0.1 and 1.0 mg/kg subcutaneously at 20 h postdose. Z-FK-ck is an inhibitor of gingipain K.
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