AR antagonist 9
Rif. TM-T203275
Informazioni sul prodotto
Nome:AR antagonist 9
Marchio:Targetmol
Descrizione:AR antagonist 9 is an orally active, selective androgen receptor (AR) antagonist that inhibits cancer by disrupting the formation of AR ligand-binding domain dimers, showing potential in overcoming drug resistance in prostate cancer (PCa). Its antagonistic activity against AR has an IC50 of 0.051 μM, comparable to Enzalutamide (IC50= 0.060 μM). This compound demonstrates superior inhibitory effects on ARF876L/T877A and ARW741C mutants compared to Enzalutamide. Additionally, AR antagonist 9 possesses favorable pharmacokinetic properties, with an oral bioavailability (F) of 66.24% in rats, and significantly inhibits tumor growth in LNCaP xenograft mouse models upon oral administration. AR antagonist 9 holds promise for research in overcoming PCa resistance.
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Proprietà chimiche
Peso molecolare:351.29
Formula:C18H13F4NO2
Colore/Forma:Solid
Richiesta tecnica su: AR antagonist 9
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