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CAS 1374640-70-6

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CO-1686

Beschreibung:
CO-1686, auch bekannt als Osimertinib, ist ein selektiver Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR) Tyrosinkinase, der hauptsächlich zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) mit spezifischen Mutationen eingesetzt wird. Er zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, sowohl aktivierende Mutationen als auch die T790M-Resistenzmutation im EGFR-Gen anzuvisieren, was ihn bei Patienten wirksam macht, die eine Resistenz gegen frühere EGFR-Inhibitoren entwickelt haben. Die Verbindung zeigt eine hohe Selektivität für mutiertes EGFR im Vergleich zu wildtypischem EGFR, was hilft, Off-Target-Effekte zu minimieren und die therapeutische Wirksamkeit zu erhöhen. CO-1686 wird typischerweise oral verabreicht und hat ein günstiges pharmakokinetisches Profil, das eine einmal tägliche Dosierung ermöglicht. Sein Wirkmechanismus umfasst die Hemmung von nachgeschalteten Signalwegen, die das Tumorwachstum und das Überleben fördern. Darüber hinaus wurde CO-1686 mit einem handhabbaren Sicherheitsprofil in Verbindung gebracht, wobei häufige Nebenwirkungen Durchfall, Hautausschlag und Müdigkeit umfassen. Insgesamt stellt CO-1686 einen bedeutenden Fortschritt in der gezielten Krebstherapie dar, insbesondere für Patienten mit spezifischen EGFR-Mutationen.
Formel:C27H28F3N7O3
InChl:InChI=1S/C27H28F3N7O3/c1-4-24(39)32-18-6-5-7-19(14-18)33-25-21(27(28,29)30)16-31-26(35-25)34-22-9-8-20(15-23(22)40-3)37-12-10-36(11-13-37)17(2)38/h4-9,14-16H,1,10-13H2,2-3H3,(H,32,39)(H2,31,33,34,35)
InChI Key:HUFOZJXAKZVRNJ-UHFFFAOYSA-N
SMILES:CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F)OC
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