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EPZ-6438

CAS 1403254-99-8: EPZ-6438

Description :EPZ-6438, également connu sous son nom chimique, est un inhibiteur de petites molécules qui cible principalement l'enzyme EZH2 (homologue de l'enhancer de zeste 2), qui est un composant clé du complexe répressif de polycomb 2 (PRC2). Ce composé est remarquable pour ses applications thérapeutiques potentielles en oncologie, en particulier dans le traitement de certains types de cancers caractérisés par des mutations dans le gène EZH2. EPZ-6438 présente une inhibition sélective de l'EZH2, entraînant la réactivation des gènes suppresseurs de tumeurs qui sont silencieux par la méthylation de l'histone H3 à la lysine 27 (H3K27me3). Le composé a été étudié dans des contextes précliniques et cliniques, démontrant son efficacité dans des modèles de lymphome et d'autres malignités. Son profil pharmacologique comprend une biodisponibilité favorable et un profil de sécurité gérable, ce qui en fait un candidat pour un développement ultérieur dans les thérapies ciblées contre le cancer. Comme pour tout médicament en cours d'investigation, la recherche continue est essentielle pour élucider complètement son mécanisme d'action, son potentiel thérapeutique et tout effet secondaire associé.

Formule :C34H44N4O4

InChI :InChI=1S/C34H44N4O4/c1-5-38(29-10-14-41-15-11-29)32-20-28(27-8-6-26(7-9-27)22-37-12-16-42-17-13-37)19-30(25(32)4)33(39)35-21-31-23(2)18-24(3)36-34(31)40/h6-9,18-20,29H,5,10-17,21-22H2,1-4H3,(H,35,39)(H,36,40)

Code InChI :InChIKey=NSQSAUGJQHDYNO-UHFFFAOYSA-N

SMILES :O=C(NCC=1C(=O)NC(=CC1C)C)C2=CC(=CC(=C2C)N(CC)C3CCOCC3)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5

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EPZ-6438

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