CAS 170729-80-3
:Aprepitant
Description :
Aprepitant est un antagoniste sélectif du récepteur de la neurokinine-1 (NK1), principalement utilisé dans la prévention des nausées et des vomissements associés à la chimiothérapie et à la chirurgie. Il est classé comme une petite molécule et est souvent administré par voie orale. Aprepitant présente une forte affinité pour le récepteur NK1, qui joue un rôle crucial dans la réponse émétique médiée par la substance P, un neuropeptide impliqué dans la perception de la douleur et l'inflammation. La substance se caractérise par sa solubilité relativement faible dans l'eau, ce qui influence sa formulation et sa biodisponibilité. Aprepitant est généralement utilisé en combinaison avec d'autres agents antiémétiques pour améliorer l'efficacité thérapeutique. Sa pharmacocinétique implique un métabolisme étendu dans le foie, principalement par le biais du système du cytochrome P450, entraînant des interactions médicamenteuses potentielles. Les effets secondaires courants peuvent inclure fatigue, vertiges et troubles gastro-intestinaux. Dans l'ensemble, Aprepitant représente une avancée significative dans la gestion des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie, améliorant la qualité de vie des patients en traitement contre le cancer.
Formule :C23H21F7N4O3
InChI :InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1
Code InChI :InChIKey=ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N
SMILES :C(N1[C@H]([C@@H](O[C@H](C)C2=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C2)OCC1)C3=CC=C(F)C=C3)C4=NNC(=O)N4
Synonymes :- 3H-1,2,4-Triazol-3-one, 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-
- 3H-1,2,4-Triazol-3-one, 5-[[2-[1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-, [2R-[2α(R*),3α]]-
- 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3(S)-(4-fluorophenyl)morpholin-4-ylmethyl]-3,4-dihydro-2H-1,2,4-triazol-3-one
- 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,
- 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one
- 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one, Emend
- 5-{[(2R,3S)-2-{(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one
- Emend
- L 754030
- Mk 869
- Mk-0869
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Aprepitant
CAS :Formule :C23H21F7N4O3Degré de pureté :>98.0%(HPLC)Couleur et forme :White to Almost white powder to crystalMasse moléculaire :534.43Aprepitant
CAS :AprepitantFormule :C23H21F7N4O3Degré de pureté :99.9%Couleur et forme :White. To. BeigeMasse moléculaire :534.15019Aprepitant
CAS :Nucleic acids and their salts, whether or not chemically defined; other heterocyclic compounds, nesoiFormule :C23H21F7N4O3Couleur et forme :White Off-White PowderMasse moléculaire :534.15019Aprepitant Impurity 31
CAS :Formule :C27H24F7NO2Couleur et forme :White To Off-White SolidMasse moléculaire :527.49Aprepitant
CAS :Formule :C23H21F7N4O3Degré de pureté :(HPLC) ≥ 98.0%Couleur et forme :White to off-white powderMasse moléculaire :534.43Aprepitant
CAS :Formule :C23H21F7N4O3Couleur et forme :White To Off-White SolidMasse moléculaire :534.43Aprepitant
CAS :Produit contrôléApplications Aprepitant is a neurokinin-1 antagonist and an antiemetic agent (1). It is used to prevent chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) in colorectal cancer patients (2) Aprepitant has also been shown to induce apoptotic cell death and G1 arrest through Akt/p53 axis in pre-B acute lymphoblastic leukemia cells (3).
References (1) Takemoto, H., et al.: nt J Clin Oncol (2016) (2) Bayati, S., et al.: Eur J Pharmacol. 791, 274 (2016) (3) Navari, R.M.: Expert Rev Anticancer Ther. 4, 715 (2004)Formule :C23H21F7N4O3Couleur et forme :NeatMasse moléculaire :534.43Aprepitant
CAS :Aprepitant (Aprepitant`) is a Substance P/Neurokinin-1 Receptor Antagonist.Formule :C23H21F7N4O3Degré de pureté :98% - 99.68%Couleur et forme :Off-White To Light Yellow Cyrstalline SolidMasse moléculaire :534.435-(((2R,3S)-2-((R)-1-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino)methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
CAS :5-(((2R,3S)-2-((R)-1-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino)methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-oneFormule :C23H21F7N4O3Degré de pureté :98%Masse moléculaire :534.43Aprepitant
CAS :Aprepitant is a neurokinin-1 receptor antagonist. It is an antiemetic which suppresses nausea and vomiting and has proven to be especially useful alongside cancer chemotherapy and as a tool in cancer-related studies. Aprepitant binds to the neurokinin-1 receptor in the brain, preventing it from binding to substance P. This prevents substance P from stimulating nerves in the vomiting center of the brain, reducing feelings of nausea and vomiting. Aprepitant has been shown to be effective against HIV infection, with no major side effects. The use of aprepitant for HIV therapy may be limited due to its ability to cause serious liver damage when taken with other drugs that are metabolized by cytochrome P450 enzymes.Formule :C23H21F7N4O3Degré de pureté :Min. 98%Couleur et forme :White Off-White PowderMasse moléculaire :534.43 g/mol5-[2(R)-[1(R)-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3(S)-(4-fluorophenyl)morpholin-4-ylmethyl]-3,4-dihydro-2H-1,2,4-triazol-3-one
CAS :Degré de pureté :98%Masse moléculaire :534.4349976
![5-[2(R)-[1(R)-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3(S)-(4-fluorophenyl)morpholin-4-ylmethyl]-3…](https://static.cymitquimica.com/products/10/thumb/F862381.jpg)
