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Guadecitabine, also known by its developmental code name SGI-110, is a nucleoside analog and a hypomethylating agent primarily used in the treatment of certain hematological malignancies, including acute myeloid leukemia (AML) and myelodysplastic syndromes (MDS). Its chemical structure is characterized by the incorporation of a decitabine moiety, which is modified to enhance its stability and bioavailability. Guadecitabine functions by inhibiting DNA methyltransferases, leading to the reactivation of silenced tumor suppressor genes and promoting apoptosis in cancer cells. This compound is administered via subcutaneous injection and has shown promise in clinical trials for its efficacy and safety profile. Its mechanism of action involves the incorporation of the drug into DNA, resulting in the demethylation of cytosine residues, which is crucial for regulating gene expression. As a therapeutic agent, guadecitabine represents a significant advancement in epigenetic therapy, offering a novel approach to treating malignancies that are resistant to conventional therapies.

Guadecitabine

Guadecitabina, noto anche con il suo nome in codice di sviluppo SGI-110, è un analogo nucleosidico e un agente ipometilante utilizzato principalmente nel trattamento di alcune neoplasie ematologiche, tra cui la leucemia mieloide acuta (LMA) e le sindromi mielodisplastiche (SMD). La sua struttura chimica è caratterizzata dall'incorporazione di un moiety di decitabina, che viene modificato per migliorarne stabilità e biodisponibilità. Guadecitabina agisce inibendo le metiltransferasi del DNA, portando alla riattivazione di geni soppressori tumorali silenziati e promuovendo l'apoptosi nelle cellule tumorali. Questo composto viene somministrato tramite iniezione sottocutanea e ha mostrato promesse negli studi clinici per la sua efficacia e il profilo di sicurezza. Il suo meccanismo d'azione implica l'incorporazione del farmaco nel DNA, risultando nella demetilazione dei residui di citosina, che è cruciale per regolare l'espressione genica. Come agente terapeutico, Guadecitabina rappresenta un significativo progresso nella terapia epigenetica, offrendo un approccio innovativo al trattamento di neoplasie resistenti alle terapie convenzionali.

929901-49-5: Guadecitabina, noto anche con il suo nome in codice di sviluppo SGI-110, è un analogo nucleosidico e un agente ipometilante utilizzato principalmente nel trattamento di alcune neoplasie ematologiche, tra cui la leucemia mieloide acuta (LMA) e le sindromi mielodisplastiche (SMD). La sua struttura chimica è caratterizzata dall'incorporazione di un moiety di decitabina, che viene modificato per migliorarne stabilità e biodisponibilità. Guadecitabina agisce inibendo le metiltransferasi del DNA, portando alla riattivazione di geni soppressori tumorali silenziati e promuovendo l'apoptosi nelle cellule tumorali. Questo composto viene somministrato tramite iniezione sottocutanea e ha mostrato promesse negli studi clinici per la sua efficacia e il profilo di sicurezza. Il suo meccanismo d'azione implica l'incorporazione del farmaco nel DNA, risultando nella demetilazione dei residui di citosina, che è cruciale per regolare l'espressione genica. Come agente terapeutico, Guadecitabina rappresenta un significativo progresso nella terapia epigenetica, offrendo un approccio innovativo al trattamento di neoplasie resistenti alle terapie convenzionali.

Guadecitabine is a second-generation DNA methyltransferases inhibitor. It is used for research on acute myeloid leukemia and myelodysplastic syndromes.

CAS 929901-49-5

Guadecitabina

Guadecitabine

Ref: TM-T16876