CAS 1133432-49-1

GDC 0834

Descrição:

GDC 0834 é um inibidor de moléculas pequenas desenvolvido principalmente para o tratamento de vários tipos de câncer, particularmente aqueles associados a mutações na via de sinalização Hedgehog. É classificado como um antagonista seletivo do receptor Smoothened (SMO), que desempenha um papel crucial na cascata de sinalização Hedgehog que regula o crescimento e a diferenciação celular. A inibição do SMO por GDC 0834 pode levar à supressão do crescimento tumoral em cânceres onde essa via está ativamente ativada. O composto é caracterizado por sua afinidade de ligação específica ao receptor alvo, o que permite uma abordagem terapêutica mais direcionada com potencialmente menos efeitos colaterais em comparação com quimioterápicos de espectro mais amplo. Em estudos pré-clínicos, GDC 0834 mostrou promessas em inibir a proliferação tumoral e induzir apoptose em linhagens celulares cancerosas. Seu desenvolvimento faz parte da pesquisa em andamento sobre terapias direcionadas ao câncer, visando melhorar os resultados do tratamento para pacientes com malignidades relacionadas à via Hedgehog. Assim como muitos medicamentos em investigação, mais ensaios clínicos são necessários para estabelecer completamente sua eficácia e perfil de segurança.

Fórmula: C₃₃H₃₆N₆O₃S

InChI: InChI=1S/C33H36N6O3S/c1-20-24(9-7-10-25(20)36-31(40)28-18-22-8-5-6-11-27(22)43-28)26-19-39(4)33(42)30(35-26)34-23-14-12-21(13-15-23)29-32(41)38(3)17-16-37(29)2/h7,9-10,12-15,18-19,29H,5-6,8,11,16-17H2,1-4H3,(H,34,35)(H,36,40)/t29-/m1/s1

Chave InChI: InChIKey=CDOOFZZILLRUQH-GDLZYMKVSA-N

SMILES: CC1=C(C=2N=C(NC3=CC=C(C=C3)[C@@H]4C(=O)N(C)CCN4C)C(=O)N(C)C2)C=CC=C1NC(=O)C5=CC6=C(S5)CCCC6

Sinónimos:

• GDC 0834
• N-[3-[6-[[4-[(2R)-1,4-Dimethyl-3-oxo-2-piperazinyl]phenyl]amino]-4,5-dihydro-4-methyl-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide
• Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[3-[6-[[4-[(2R)-1,4-dimethyl-3-oxo-2-piperazinyl]phenyl]amino]-4,5-dihydro-4-methyl-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-

(R)-N-(3-(6-((4-(1,4-Dimethyl-3-oxopiperazin-2-yl)phenyl)amino)-4-methyl-5-oxo-4,5-dihydropyrazin-2-yl)-2-methylphenyl)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide

CAS: 1133432-49-1

(R)-N-(3-(6-((4-(1,4-Dimethyl-3-oxopiperazin-2-yl)phenyl)amino)-4-methyl-5-oxo-4,5-dihydropyrazin-2-yl)-2-methylphenyl)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide

Pureza: 98%

Peso molecular: 596.76g/mol

Ref: 54-OR1066076

GDC-0834

CAS: 1133432-49-1

GDC-0834 inhibits BTK with an in vitro IC50 of 5.9 and 6.4 nM in biochemical and cellular assays, respectively, and in vivo IC50 of 1.1 and 5.6 μM in mouse and

Fórmula: C₃₃H₃₆N₆O₃S

Cor e Forma: Solid

Peso molecular: 596.74

Ref: TM-T11379

GDC-0834

CAS: 1133432-49-1

GDC-0834 is an irreversible inhibitor of the enzyme tyrosine protein kinase. It has a pharmacokinetic profile that is similar to radiation and can be used as a replacement for radiation therapy. GDC-0834 selectively targets human liver, lung, and kidney cells, which are indicated by increased levels of apoptosis in these tissues. The molecule also inhibits the proliferation of hematopoietic cells, possibly due to its ability to cause mitochondrial membrane depolarization. GDC-0834 has been shown to have therapeutic efficacy against autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis and psoriasis.

Fórmula: C₃₃H₃₆N₆O₃S

Pureza: Min. 95%

Peso molecular: 596.74 g/mol

Ref: 3D-IVB43249