Crofelemer is a chemical compound primarily used as a treatment for diarrhea, particularly in patients with HIV/AIDS who are receiving antiretroviral therapy. It is derived from the sap of the Croton lechleri tree, a plant native to the Amazon rainforest. Crofelemer functions as an antidiarrheal agent by inhibiting chloride channels in the intestinal epithelium, thereby reducing fluid secretion into the intestinal lumen and normalizing bowel movements. Its mechanism of action involves the selective inhibition of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) and calcium-activated chloride channels (CaCCs), which play a role in electrolyte and fluid transport. Crofelemer is generally well-tolerated, with a favorable safety profile, and is administered orally. Its unique botanical origin and specific action on intestinal chloride channels distinguish it from other antidiarrheal medications. As a result, it represents a novel therapeutic approach for managing diarrhea in specific patient populations.

Crofelemer was approved by the US FDA in December 2012 for the
treatment of diarrhea in HIV/AIDS patients on antiretroviral therapy. Crofelemer is indicated for a subset of the population (30–40% of HIV/AIDS cases) whose diarrhea is determined
to be noninfective in origin. Crofelemer is an oligomeric proanthocyanidin
natural product that is isolated fromthe red latex of Croton lechleri and has been historically used by traditional practitioners of medicine in South America to treat diarrhea. Previously known as SP-303, crofelemer has been shown to
inhibit chloride secretion across epithelial cell monolayers, which causes concomitantmovement of water and sodium.

Crofelemer

Crofelemer é um composto químico utilizado principalmente como tratamento para diarreia, particularmente em pacientes com HIV/AIDS que estão recebendo terapia antirretroviral. É derivado da seiva da árvore Croton lechleri, uma planta nativa da floresta amazônica. Crofelemer funciona como um agente antidiarreico ao inibir canais de cloreto no epitélio intestinal, reduzindo assim a secreção de fluidos no lúmen intestinal e normalizando os movimentos intestinais. Seu mecanismo de ação envolve a inibição seletiva do regulador de condutância transmembrana da fibrose cística (CFTR) e canais de cloreto ativados por cálcio (CaCCs), que desempenham um papel no transporte de eletrólitos e fluidos. Crofelemer é geralmente bem tolerado, com um perfil de segurança favorável, e é administrado por via oral. Sua origem botânica única e ação específica sobre os canais de cloreto intestinais o distinguem de outros medicamentos antidiarreicos. Como resultado, representa uma abordagem terapêutica nova para o manejo da diarreia em populações específicas de pacientes.

148465-45-6: Crofelemer é um composto químico utilizado principalmente como tratamento para diarreia, particularmente em pacientes com HIV/AIDS que estão recebendo terapia antirretroviral. É derivado da seiva da árvore Croton lechleri, uma planta nativa da floresta amazônica. Crofelemer funciona como um agente antidiarreico ao inibir canais de cloreto no epitélio intestinal, reduzindo assim a secreção de fluidos no lúmen intestinal e normalizando os movimentos intestinais. Seu mecanismo de ação envolve a inibição seletiva do regulador de condutância transmembrana da fibrose cística (CFTR) e canais de cloreto ativados por cálcio (CaCCs), que desempenham um papel no transporte de eletrólitos e fluidos. Crofelemer é geralmente bem tolerado, com um perfil de segurança favorável, e é administrado por via oral. Sua origem botânica única e ação específica sobre os canais de cloreto intestinais o distinguem de outros medicamentos antidiarreicos. Como resultado, representa uma abordagem terapêutica nova para o manejo da diarreia em populações específicas de pacientes.

Crofelemer (Provir) is an orally active antidiarrheal agent. It targets the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) and calcium-activated chloride channels (CACC), which are responsible for chloride and fluid secretion in the gastrointestinal tract. Crofelemer is applicable for research in diarrhea-related conditions.

CAS 148465-45-6

Crofelemer

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Ref: TM-T205474