CAS 2568273-68-5

Degradador PROTAC SMARCA2/4-1

Descrição:

Degradador PROTAC SMARCA2/4-1 é uma pequena molécula classificada como quimera direcionada à proteólise (PROTAC), projetada para degradar seletivamente proteínas específicas dentro das células. Este composto tem como alvo as proteínas SMARCA2 e SMARCA4, que fazem parte do complexo de remodelação da cromatina SWI/SNF e estão implicadas em vários cânceres e outras doenças. O mecanismo de ação envolve o recrutamento de uma ligase de ubiquitina E3, levando à ubiquitinação e subsequente degradação proteassomal das proteínas alvo. As características dos PROTACs como este incluem sua natureza bifuncional, possuindo tanto um ligando para a proteína alvo quanto um ligando para a ligase E3, o que facilita a formação de um complexo ternário. Essa abordagem inovadora permite a modulação seletiva dos níveis de proteínas, oferecendo vantagens terapêuticas potenciais sobre os inibidores tradicionais. Além disso, a especificidade e eficácia dos PROTACs podem variar com base em sua estrutura química e no contexto celular, tornando a pesquisa contínua essencial para otimizar seu uso em aplicações terapêuticas.

Fórmula: C₅₁H₆₂N₁₂O₆S

Sinónimos:

• PROTAC SMARCA2/4-degrader-1

PROTAC SMARCA2/4-degrader-1

CAS: 2568273-68-5

Compound I-430, known as SMARCA2/4-degrader-1, is a PROTAC degrader targeting SMARCA2 and SMARCA4. In A549 cells, it achieves degradation of SMARCA2/4 proteins with DC50s values under 100 nM and demonstrates a maximal degradation rate (Dmax%) exceeding 90% after a 24-hour treatment.

Fórmula: C₅₁H₆₂N₁₂O₆S

Cor e Forma: Solid

Peso molecular: 971.18

Ref: TM-T200697